耗材描述
FGFR2/3-IN-1
产品活性:FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2 和 FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
产品来源: https://www.medchemexpress.cn/fgfr2-3-in-1.html
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:FGFR
In Vitro: FGFR2/3-IN-1 (compound 29) has a clean CYP profile (CYP3A4 IC50 >25 μM). FGFR2/3-IN-1 displays excellent potency (whole blood, IC50 = 177 nM) in a whole blood (WB) assay.
In Vivo: FGFR2/3-IN-1 (compound 29) is advanced into rat pharmacokinetics studies. Clearance in the i.v. arm is low (hepatic blood flow (HBF) = 35%), with a moderate half-life (t1/2 = 1.7 h). In the p.o. dose, FGFR2/3-IN-1 demonstrates good exposure (AUC = 5108 nM·h) and high oral bioavailability (F% = 82).
rat i.v.
rat p.o.
dose (mg/kg)
1.0
dose (mg/kg)
3.0
HBF%
35
Cmax (nM)
2303
Vdss (L/kg)
1.6
AUC (nM·h)
5108
T1/2 (h)
1.7
F%
82
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