BET-IN-12 产品活性：BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。 产品来源： https://www.medchemexpress.cn/bet-in-12.html 研究领域：Epigenetics 作用靶点：Epigenetic Reader Domain In Vitro: BET-IN-12 (compound 15) (24 hours) displays BRD4 and c-Myc inhibition, MM proliferation with IC50s values of 0.9 nM, 2.0 nM, and 6.0 nM, respectively. BET-IN-12 (compound 15) (24 hours) has high oxidative stability across species and low glucuronidation across species, so that translate into low orally administered minimum efficacious doses (MEDs) . In Vivo: BET-IN-12 (compound 15) is 100% oral bioavailability in mouse. BET-IN-12 (compound 15) impairs the growth of established PDX tumors (TGI = 88%) at MED = 2 mg/kg (AUC = 4800 nM•h). pharmacokinetic (PK) profile dose (iv/po, mg/kg) CLp ((mL/min)/kg) Vd (L/kg) half-life (ie, h) F (%) AUC (po, nM.h) mouse 1.0/3.0 4.2 1.4 3.4 100 25000 rat 1.0/5.0 18 2.9 4.1 74 6600 dog 0.1/0.3 13 5.8 7.6 73 550 monkey 0.1/0.3 4.3 1.3 4.0 85 1900 相关产品：(+)-JQ-1 | Curcumin | A-485 | C646 | Revumenib | Inobrodib | BI 2536 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 | 666-15 | MZ 1 | dBET6 | ARV-825 | Birabresib | VTP50469 | SGC-CBP30 | AU-15330 | ARV-771 | I-BET151 | ACBI1 | dBET1 | FHD-286 | dCBP-1 | Molibresib | NSC 228155 | Anacardic Acid | MG 149 | A-366 | ABBV-744 | Ziftomenib 品牌介绍: MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供最新最全的高品质小分子活性化合物；10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；产品的生物活性多经各国客户实验验证；Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。