PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。更多产品详情查看：www.medchemexpress.cn/pf-07247685.html