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JTT-654

CAS No. : 916828-66-5

MCE 国际站：JTT-654

产品活性：JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中，JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC₅₀ 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC₅₀ 值 > 30 μM（人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应）。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：11β-HSD

In Vitro: JTT-654 (0.1-10 μM, 24 h) shows inhibitory effects on angiotensinogen production in Cortisone (HY-17461)-treated 3T3-L1 adipocytes.

In Vivo: JTT-654 (1-10 mg/kg, Orally, single) shows inhibitory effect on liver and adipose tissue 11β-HSD1 activity.
JTT-654 (1-10 mg/kg, Orally, once daily for 4 d) significantly attenuates the effect of Cortisone (HY-17461) in Rats.
JTT-654 (1.5-15 mg/kg, Orally, twice daily, for 19 d) ameliorates insulin resistance and hyperglycemia in a non-obese type 2 diabetes rat model.

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