化合物A-69412 T10208
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Product IntroductionBioactivity英文名: A-69412描述: A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) 是一种特异性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。
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耗材描述
Product Introduction
Bioactivity
英文名: A-69412
描述: A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) 是一种特异性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎，以及其他炎症和过敏症状的研究。
动物实验: A-69412 is suspended in 0.2% methylcellulose with a Potter-Elvehjem homogenizer equipped with a Teflon-coated pestle and administered orally (20 mg/kg) to beagle dogs, cynomolgus monkeys, and male SD rats. Zileuton is used for comparison. All animals are fasted overnight before dosing but allowed water ad libitum. Heparinized blood samples are obtained before and at various times after compound administration in the dog and monkey studies. Groups of rats are dosed with vehicle or A-69412 and 1 h and 15 min later, the animals are sacrificed and blood collected by cardiac puncture into heparinized syringes. Aliquots of blood from all the three species are incubated at 37°C with 50 μM calcium ionophore, A23187. After 30min, the blood is placed in an ice bath and analyzed for LTB4.
体外活性: A-69412以剂量依赖性方式抑制RBL-I细胞20000×g超速离心上清液中5-HETE的形成。同样，A-69412抑制钙离子载体A23187激活的人PMNL中LTB4的生成(IC50=8.9 μM)。在离子载体刺激的人全血中，A-69412抑制LTB4形成的效力更强。在利用多个供体进行的多种测定中，A-69412的效力一致显示在低微摩尔范围内（平均IC50=1.4 μM，范围0.5-3 μM，9个供体），其活性比其他体外测定中的活性强数倍[1]。
体内活性: 口服A-69412在多个物种中被发现可以抑制白三烯的产生。例如，在大鼠体内，A-69412是一种长效的强力白三烯形成抑制剂（口服ED50=5 mg/kg）。在犬类中，A-69412显示出非常显著的效力，单剂量5 mg/kg可近乎完全抑制长达16小时。犬类实验中，血浆浓度在剂后0.5小时为38 μM，16小时时为5 μM。这些数据与剂后0.5小时外体实验中100%的抑制效果以及16小时处显示的90%抑制效果相一致。根据药代动力学结果，A-69412明显优于在猕猴上的zileuton。在猕猴中，A-69412可>50%抑制外体实验中的LTB4生物合成长达8小时，而zileuton仅在口服后的最初2小时内有效。在大鼠腹腔被动致敏动物中，过敏反应可产生大量硫酰胺白三烯。A-69412作为口服溶液，能剂量依赖性地抑制大鼠腹腔中的白三烯生成。在某次实验中，测量了A-69412的血液浓度。如果在挑战前高达8小时给药（10 mg/kg），A-69412也显著地抑制了反应。在时间过程研究中，血浆中A-69412的浓度在剂后0.5小时到8小时内范围从44 μM降至10 μM[1]。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 45 mg/mL (264.44 mM)
关键字: A-69412 | A 69412 | A69412
相关产品: 4',5-Dihydroxyflavone | PD146176 | 3'-Demethylnobiletin | Caffeic Acid | 3-Hydroxycoumarin | 4-Methyldaphnetin | Psoralidin | Kukoamine A | Abietic Acid | 3-O-Acetyl-11-hydroxy-beta-boswellic acid
相关库: Bioactive Compounds Library Max | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library
Bioactivity
英文名: A-69412
描述: A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) 是一种特异性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎，以及其他炎症和过敏症状的研究。
动物实验: A-69412 is suspended in 0.2% methylcellulose with a Potter-Elvehjem homogenizer equipped with a Teflon-coated pestle and administered orally (20 mg/kg) to beagle dogs, cynomolgus monkeys, and male SD rats. Zileuton is used for comparison. All animals are fasted overnight before dosing but allowed water ad libitum. Heparinized blood samples are obtained before and at various times after compound administration in the dog and monkey studies. Groups of rats are dosed with vehicle or A-69412 and 1 h and 15 min later, the animals are sacrificed and blood collected by cardiac puncture into heparinized syringes. Aliquots of blood from all the three species are incubated at 37°C with 50 μM calcium ionophore, A23187. After 30min, the blood is placed in an ice bath and analyzed for LTB4.
体外活性: A-69412以剂量依赖性方式抑制RBL-I细胞20000×g超速离心上清液中5-HETE的形成。同样，A-69412抑制钙离子载体A23187激活的人PMNL中LTB4的生成(IC50=8.9 μM)。在离子载体刺激的人全血中，A-69412抑制LTB4形成的效力更强。在利用多个供体进行的多种测定中，A-69412的效力一致显示在低微摩尔范围内（平均IC50=1.4 μM，范围0.5-3 μM，9个供体），其活性比其他体外测定中的活性强数倍[1]。
体内活性: 口服A-69412在多个物种中被发现可以抑制白三烯的产生。例如，在大鼠体内，A-69412是一种长效的强力白三烯形成抑制剂（口服ED50=5 mg/kg）。在犬类中，A-69412显示出非常显著的效力，单剂量5 mg/kg可近乎完全抑制长达16小时。犬类实验中，血浆浓度在剂后0.5小时为38 μM，16小时时为5 μM。这些数据与剂后0.5小时外体实验中100%的抑制效果以及16小时处显示的90%抑制效果相一致。根据药代动力学结果，A-69412明显优于在猕猴上的zileuton。在猕猴中，A-69412可>50%抑制外体实验中的LTB4生物合成长达8小时，而zileuton仅在口服后的最初2小时内有效。在大鼠腹腔被动致敏动物中，过敏反应可产生大量硫酰胺白三烯。A-69412作为口服溶液，能剂量依赖性地抑制大鼠腹腔中的白三烯生成。在某次实验中，测量了A-69412的血液浓度。如果在挑战前高达8小时给药（10 mg/kg），A-69412也显著地抑制了反应。在时间过程研究中，血浆中A-69412的浓度在剂后0.5小时到8小时内范围从44 μM降至10 μM[1]。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 45 mg/mL (264.44 mM)
关键字: A-69412 | A 69412 | A69412
相关产品: 4',5-Dihydroxyflavone | PD146176 | 3'-Demethylnobiletin | Caffeic Acid | 3-Hydroxycoumarin | 4-Methyldaphnetin | Psoralidin | Kukoamine A | Abietic Acid | 3-O-Acetyl-11-hydroxy-beta-boswellic acid
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