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Bioactivity


英文名: Degarelix acetate(214766-78-6 free base)

描述: Degarelix acetate(214766-78-6 free base) 是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的竞争性可逆拮抗剂。

体外活性: Degarelix 通过直接作用于垂体的促黄体生成激素释放激素(LHRH)受体，阻断了内源性LHRH的效应。使用degarelix可避免LHRH激动剂引起的初始促性腺激素和睾酮水平的不希望激增。除了PC-3细胞外，degarelix治疗降低了所有前列腺细胞系的细胞活性（包括WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞和VCaP细胞）。GnRH拮抗剂degarelix通过诱导凋亡，直接影响前列腺细胞的生长。

体内活性: 在大鼠体内通过单次皮下注射0.3至10μg/kg的剂量进行实验时，degarelix显示出剂量依赖性地抑制脑垂体-性腺轴功能，这一点通过血浆黄体生成激素（LH）和睾酮水平的下降得到证实。LH抑制的持续时间随剂量增加而延长：大鼠皮下注射degarelix 12.5、50或200μg/kg后，LH的显著抑制作用分别持续了1天、2天和7天[3]。Degarelix在动物肝细胞组织保存的微粒体和肝细胞中培养时稳定。

存储条件: keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 16.92 mg/mL (10 mM)


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