Product Introduction
Bioactivity


英文名: DMAPT

描述: DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂，是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。

体外活性: DMAPT处理降低了NF-κB的固有结合活性，并抑制了PC-3和DU145细胞的增殖与存活率。PC-3和DU145细胞分别用5和4μM的DMAPT处理，导致PC-3前列腺癌细胞的倍增时间从23.0±5.0小时增加到42.0±3.0小时，而DU145细胞的倍增时间则从20.4±2.2小时增长至72.5±24.8小时。

体内活性: DMAPT（每日口腔灌胃，100 mg/kg，连续7天）处理能提高PC-3肿瘤异种移植物对X射线的敏感性。DMAPT（从出生后的42至300天，每周三次口腔灌胃，100 mg/kg）处理可延缓TRAMP小鼠正常肿瘤的发展，并将可触及的前列腺肿瘤时间延长20%。此外，DMAPT还将TRAMP小鼠的肺组织转移区域减少到低于水载体处理组（0.10%±0.15 SD，降低了92%，p = 0.0028）[3]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 100 mg/mL (340.83 mM)


关键字: DMAPT | NF-κB | Inhibitor | Nuclear factor-κB | inhibit | Nuclear factor-kappaB

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