Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ecopladib

描述: Ecopladib (PLA 725) 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂，在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中，IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。

体外活性: Ecopladib在20μM的浓度下对COX-1和COX-2均无活性，而这个浓度是其在MC-9细胞中IC50的近100倍。Ecopladib能够抑制通过12-lipoxygenase和15-lipoxygenase途径从花生四烯酸衍生的12-和15-HETE，其IC50约为0.3μM。在PAPE脂质体测定中，Ecopladib在37nM的浓度下对cPLA2α的抑制率为73%，而在1μM的浓度下对sPLA2的抑制率为16%。Ecopladib抑制前列腺素（PGF2α）及白三烯（LTB4和LTC4/D4/E4）的生成，这些化合物的IC50较为接近，约为20-30nM[1]。

体内活性: 剂量-反应研究显示，口服 Ecopladib可降低卡拉胶诱导的爪肿胀，其ED50为40 mg/kg。在该模型中，Ecopladib展现出8 mg/kg的ED50，证明其能够在体内抑制COX-2衍生的PGE2形成[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 7.48 mg/mL (10 mM)


关键字: PLA-725 | PLA725 | Ecopladib

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