Product Introduction
Bioactivity


英文名: Kira8

描述: Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。

体外活性: Kira8在INS-1细胞中比KIRA6更有效地引发IRE1α驱动的凋亡，并可逆转GNF-2促进的XBP1剪接。Kira8阻断了IRE1α的寡聚化，并有效地抑制了IRE1α RNase针对XBP1和Ins2 RNA的活性。

体内活性: 经过一周使用Kira8（50 mg/kg；i.p.；每天一次）治疗的前期糖尿病NODs小鼠，明显降低了岛细胞XBP1剪接和TXNIP mRNA水平。Kira8 保持了Ins1/Ins2, BiP和MANF mRNA的稳定。雄性Ins2+/Akita小鼠每天腹腔注射KIRA8（50 mg/kg；连续35天），数周后明显观察到高血糖的减少。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 65 mg/mL (108.13 mM)
H2O : insoluble


关键字: Inositol requiring enzyme 1 | inhibit | Kira 8 | Kira8 | Inhibitor | IRE1 | Kira-8 | AMG 18 | AMG18

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