Product Introduction
Bioactivity


英文名: N-Desethyl Sunitinib

描述: N-Desethyl Sunitinib (SU-11662) 是 Sunitinib 的代谢物。其中 Sunitinib 是有效的以及ATP 竞争的VEGFR、PDGFRβ和KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1 (Ki:2 nM) 、VEGFR-2 (Ki:9 nM) 、VEGFR-3 (Ki:17 nM) 、PDGFRβ (Ki:8 nM) 、KIT (Ki:4 nM) 的活性。

体外活性: Sunitinib抑制野生型FLT3、FLT3-ITD和FLT3-Asp835的磷酸化，其IC50分别为250 nM、50 nM和30 nM。Sunitinib同时抑制MV4;11和OC1-AML5细胞的增殖，相应的IC50为8 nM和14 nM。Sunitinib 以剂量依赖性方式诱导凋亡，抑制Kit和FLT-3[3]。

体内活性: Sunitinib（20 mg/kg/天）显著抑制了皮下MV4;11（FLT3-ITD）异种移植瘤的生长，并在FLT3-ITD骨髓移植模型中延长了生存期[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (134.98 mM)


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