Product Introduction
Bioactivity


英文名: PXS-5153A

描述: PXS-5153A 是一种有效、特异性和速效的Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 抑制剂，其酶活性在 15 分钟内几乎完全阻断。 PXS-5153A 可以减少交联并改善纤维化。

体外活性: PXS-5153A对LOXL2的选择性是针对LOX和LOXL1的>40倍，以及对其他相关胺氧化酶的>700倍。 对于所有已测试的哺乳动物物种，PXS-5153A对LOXL2的IC50值<40 nM。PXS-5153A还能抑制人类LOXL3，其IC50值为63 nM[1]。

体内活性: rhLOXL2能剂量依赖性促进胶原蛋白氧化，而PXS-5153A同样剂量依赖性抑制胶原蛋白氧化。与CCl4处理的动物相比，PXS-5153A的治疗显著减少未成熟交联的形成。PXS-5153A治疗也减少了成熟交联的形成。所有接受PXS-5153A治疗的组在DHLNL形成和HYP上，与CCl4处理的动物相比都有显著减少[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: H2O : 20mg/mL
DMSO : 20mg/mL


关键字: MAO | PXS 5153A | PXS5153A | PXS-5153A | inhibit | Inhibitor | Monoamine Oxidase

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