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Bioactivity


英文名: CGP48369

描述: CGP48369 是一种有效的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，具有降血压作用，可增强自发性高血压大鼠冠状动脉的内皮依赖性松弛。

体外活性: Binding to the AT1 receptor (IC50 1.8 nM in vascular smooth muscle cells, VSMC), CGP 48369 inhibits AII-induced contraction in rabbit aorta (IC50 8.7 nM)[2].

体内活性: 在两肾一夹式肾性高血压大鼠中，CGP48369（10 mg/kg/日 p.o.）可降低血压至少24小时。在带有内皮的动脉中，AII诱导的3×10^-8 M浓度下的收缩在未经治疗的自发性高血压大鼠（SHR）与Wistar-Kyoto（WKY）大鼠间无差异。然而，与其他接受治疗的SHR群体相比，接受CGP48369治疗的SHR观察到明显较小的收缩。与benazepril或nifedipine的降压治疗相比，CGP48369在较小程度上增加了对腔内ACh的敏感性（pD2值）。在无内皮的动脉中，所有组别对NE的敏感性相同，而接受CGP48369治疗的SHR和接受nifedipine治疗的SHR的最大反应略大于WKY[1]。在SHR中，使用benazepril HCl、CGP48369、valsartan或nifedipine（每种10 mg/kg/日，为期8周）的降压治疗显著增加了由乙酰胆碱诱导的依赖内皮的舒张[1]。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

关键字: CGP-48369 | CGP48369 | CGP 48369

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