化合物 Metallo-β-lactamase-IN-9 T72261
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Product IntroductionBioactivity英文名: Metallo-β-lactamase-IN-9描述: Metallo-β-lactamase-IN-9 (Compound 23) 是一种高效的泛金属-β-内酰胺酶 (
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耗材描述
Product Introduction
Bioactivity
英文名: Metallo-β-lactamase-IN-9
描述: Metallo-β-lactamase-IN-9 (Compound 23) 是一种高效的泛金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对 NDM-1、VIM-1 和 IMP-1 的抑制活性表现在 IC50 值上，分别为 35 nM、269 nM 和 369 nM。
体内活性: 金属β-内酰胺酶-IN-9（化合物23）（剂量为10与50 mg/kg；皮下注射；一天三次；疗程1天）联合Imipenem在小鼠Klebsiella pneumoniae MB9249感染模型中显著减轻脾脏与肾脏的细菌负担[1]。金属β-内酰胺酶-IN-9（化合物23）的小鼠药代动力学属性表明，经静脉（iv）给药时，该化合物的药效学指标包括AUC（μM·h）、MRT（h）、V dss （L/kg）与Cl（mL/min/kg）分别为：剂量5 mg/kg时，AUC为27.08，MRT为5.2小时，V dss 为2.97，Cl为9.33；皮下（sc）给药时，剂量10 mg/kg与50 mg/kg下的AUC分别为27.42与111.28，C max 分别为13.4与69.1，T max 分别为0.83与0.5小时。剂量为5 mg/kg时，化合物23的配方为1.0 mg/mL溶于20% DMSO/60% PEG400/20% 水的溶液，给药体积为5 mL/kg。剂量为10 mg/kg时的配方为1.0 mg/mL溶于30% captisol溶液，给药体积为10 mL/kg。剂量为50 mg/kg时的配方为5.0 mg/mL溶于30% captisol溶液，给药体积为10 mL/kg。d AUC，指的是曲线下面积；Cl，清除率；iv，静脉给药；MRT，平均驻留时间；V dss ，稳态分布体积。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Bioactivity
英文名: Metallo-β-lactamase-IN-9
描述: Metallo-β-lactamase-IN-9 (Compound 23) 是一种高效的泛金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对 NDM-1、VIM-1 和 IMP-1 的抑制活性表现在 IC50 值上，分别为 35 nM、269 nM 和 369 nM。
体内活性: 金属β-内酰胺酶-IN-9（化合物23）（剂量为10与50 mg/kg；皮下注射；一天三次；疗程1天）联合Imipenem在小鼠Klebsiella pneumoniae MB9249感染模型中显著减轻脾脏与肾脏的细菌负担[1]。金属β-内酰胺酶-IN-9（化合物23）的小鼠药代动力学属性表明，经静脉（iv）给药时，该化合物的药效学指标包括AUC（μM·h）、MRT（h）、V dss （L/kg）与Cl（mL/min/kg）分别为：剂量5 mg/kg时，AUC为27.08，MRT为5.2小时，V dss 为2.97，Cl为9.33；皮下（sc）给药时，剂量10 mg/kg与50 mg/kg下的AUC分别为27.42与111.28，C max 分别为13.4与69.1，T max 分别为0.83与0.5小时。剂量为5 mg/kg时，化合物23的配方为1.0 mg/mL溶于20% DMSO/60% PEG400/20% 水的溶液，给药体积为5 mL/kg。剂量为10 mg/kg时的配方为1.0 mg/mL溶于30% captisol溶液，给药体积为10 mL/kg。剂量为50 mg/kg时的配方为5.0 mg/mL溶于30% captisol溶液，给药体积为10 mL/kg。d AUC，指的是曲线下面积；Cl，清除率；iv，静脉给药；MRT，平均驻留时间；V dss ，稳态分布体积。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
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