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NF-κB-IN-8描述: NF-κB-IN-8 是一种化合物,其作用机制为竞争性抑制 LPS 与 MD-2 之间的相互作用。该化合物通过与 MD-2 结合,有效降低炎症因子的产生,并能够抑制 ALP 的酶活性。因此,NF-κB-IN-8 在急性肺损伤(ALI)等炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。
体外活性: NF-κB-IN-8(化合物 L26)(10 μM)可抑制64.30%的ALP活性[1]。同一化合物在1-10 μM浓度、24小时处理下,能够降低RAW 264.7细胞中IL-6和TNF-α的表达[1]。在0-50 μM浓度范围内,NF-κB-IN-8能够抑制LPS与MD-2的结合,该作用通过ELISA检测确认[1]。此外,50 μM浓度、过夜处理的NF-κB-IN-8能抑制RAW264.7细胞内LPS/MD-2/TLR4复合体的生成[1]。
体内活性: NF-κB-IN-8(化合物L26)以5 mg/kg剂量灌胃给药能缓解LPS引起的小鼠急性肺损伤[1]。在1000和1500 mg/kg剂量下,NF-κB-IN-8对小鼠具有低毒性并显示安全性[1]。在大鼠身上,以0 mg/kg剂量使用NF-κB-IN-8时观察到的药动学参数包括T 1/2为4.2小时,C max为163.288 μg/L[1]。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
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