Product Introduction
Bioactivity


英文名: Fulacimstat

描述: Fulacimstat (BAY1142524) 是可口服的糜酶抑制剂，能够作用于人糜酶(IC50:4 nM)和仓鼠糜酶(IC50:3 nM)。

体内活性: 异丙肾上腺素在仓鼠体内诱发心脏纤维化（24.4％），而Fulacimstat的剂量依赖性降低了此现象（分别在1, 3 和 10 mg/kg的剂量下降至16.4％, 12.4％, 10.9％）。心肌梗塞（MI）后四周，仓鼠心脏显示出增加的舒张末压和降低的收缩及松弛能力。与安慰剂（19.3±2 mmHg）相比，10 mg/kg的Fulacimstat显著降低了舒张末压（13.2±1.4 mmHg），同时对血压或心率无影响。此外，Fulacimstat治疗减少了纤维化区域并改善了心脏对肾上腺素刺激的反应[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 5 mg/mL (10.26 mM)


关键字: inhibit | Fulacimstat | Inhibitor | BAY 1142524 | BAY-1142524

相关库: Drug Repurposing Compound Library | ReFRAME Related Library | Clinical Compound Library | Anti-Metabolism Disease Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Inhibitor Library | Anti-Diabetic Compound Library | Orally Active Compound Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library