抗体-药物偶联物/ADC相关概述：抗体-药物偶联物（ADC）是一种人源化或人单克隆抗体，通过化学接头与高细胞毒性小分子（有效负载）偶联，是一种新型治疗形式，具有巨大的潜力，可用于治疗多种疾病。癌症化疗的范式转变。 ADC 的三个成分共同产生了一种强大的溶瘤剂，能够将通常无法耐受的细胞毒素直接传递到癌细胞，然后癌细胞内化并释放细胞破坏药物。目前，Adcetris 和 Kadcyla 两种 ADC 以及超过 40 种其他 ADC 已获得监管部门批准，处于临床开发阶段。 ADC 通过静脉注射，以防止 mAb 被胃酸和蛋白水解酶破坏。 ADC 的 mAb 成分使其能够在血流中循环，直到找到并结合目标癌细胞上存在的肿瘤特异性细胞表面抗原。连接基化学是 ADC 安全性、特异性、效力和活性的重要决定因素。连接子被设计为在血流中稳定（以符合单克隆抗体循环时间的增加），在癌症部位不稳定，以允许细胞毒性药物的快速释放。第一代 ADC 使用早期细胞毒素，例如蒽环类药物、阿霉素或抗代谢物/抗叶酸剂甲氨蝶呤。目前的细胞毒素具有更大的效力，可分为三大类：auristatin、美登素和加利车霉素。用于构建均质 ADC 的位点特异性缀合方法的开发是改进 ADC 设计的一条特别有前途的途径，这将为新型癌症治疗开辟道路。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Pathways/Antibody-drug Conjugate_ADC Related.html