GPCR/G蛋白概述：G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将其转导为异源三聚体G蛋白，异源三聚体G蛋白进一步将这些信号在细胞内转导至适当的下游效应器，从而在各种信号通路中发挥重要作用。 G 蛋白是一种特殊的蛋白质，能够结合核苷酸鸟苷三磷酸 (GTP) 和鸟苷二磷酸 (GDP)。在未刺激的细胞中，G α 的状态由其与 GDP、G β-γ 和 GPCR 的相互作用来定义。在配体刺激受体后，G α 与受体和 G β-γ 解离，GTP 交换为结合的 GDP，从而导致 G α 激活。然后 G α 继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活 MAPK 和 PI3K 通路，以及抑制质膜中的 Na+/H+ 交换器，以及降低细胞内 Ca2+ 水平。大多数人类 GPCR 可分为五个主要家族：谷氨酸、视紫红质、粘附、Frizzled/Taste2 和促胰液素，构成了 GRAFS 分类系统。一系列研究表明，异常的GPCR信号传导（包括GPCR-PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39）与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶标可能为开发新策略提供机会用于癌症的诊断、预防和治疗。目前，GPCR 调节剂是制药行业的一个关键领域，约占 FDA 批准的所有药物的 27%。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Pathways/GPCR_G protein.html