化疗、放疗、分子靶向治疗和免疫治疗的耐药性是癌症死亡的主要原因之一。基因突变、非遗传和表观遗传机制逃避药物作用可促进耐药性和治疗失败的发生。对不同化学结构、不同作用机制和不同靶点的多种药物同时产生耐药性称为多药耐药性（MDR）。 MDR可能与多种机制有关，包括药物外排泵（ABC转运蛋白家族）的过度表达、药物摄取减少、受体突变/丢失、凋亡途径改变、DNA修复和药物代谢增强（谷胱甘肽S-转移酶，CYP450） 。 ABC转运蛋白是膜蛋白超家族，可以介导多种癌症的MDR机制。该超家族的一些成员包括MDR相关蛋白1(MRP1/ABCC1)、乳腺癌耐药蛋白(ABCG2/BRCP)和P-糖蛋白(P-gp/ABCB1/MDR1)。其中，P-gp是最广泛表征的MDR外排泵，在乳腺癌、人肺癌、卵巢癌、结直肠癌等多种癌症中发挥着重要作用。能够逃避或逆转 MDR 的抗肿瘤药物的设计在抗癌药物发现领域正在迅速发展。基于纳米颗粒的药物递送平台已在癌症治疗中得到广泛研究，并通过影响/操纵 ABC 转运蛋白相关的药物流出机制，成为扭转传统药物制剂使用中遇到的局限性的最佳载体。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/ResearchArea/Cancer/cancer-drug-resistance.html