抗叶酸剂通过拮抗（阻断）叶酸（维生素 B9）的作用发挥作用。抗叶酸剂在 DNA 和 RNA 合成过程中特异性发挥作用，在细胞周期的 S 期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中发挥着关键作用。叶酸（叶酸）辅助因子对于氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸剂会抑制细胞分裂、DNA/RNA 合成和修复以及蛋白质合成。氯胍、乙胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶等一些药物可选择性抑制叶酸在细菌、原生动物和真菌等微生物中的作用。主要的抗叶酸酶靶标和靶向这些酶的示例性抗叶酸剂包括：二氢叶酸还原酶(DHFR)、胸苷酸合酶(TS)、GARFTase和AICARFTase。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/Antifolate.html