基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的染色质修饰的写入器、擦除器和读取器。读取器结构域的典型例子包括通常结合乙酰赖氨酸和染色质组织修饰剂 (chromo)、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物的溴结构域。同源结构域 (PHD) 和 Tudor 结构域通常与甲基赖氨酸相关。针对乙酰赖氨酸读取器的溴结构域和末端基序 (BET) 家族的选择性抑制剂的发现极大地影响了表观遗传读取器的研究。人类基因组编码 46 种蛋白质，包含 61 个溴结构域，分为 8 个家族。使用不同的实验方法来鉴定第一个 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1。 Polycomb 组 (PcG) 蛋白是 zeste 同源物 2 (EZH2) 的增强子，在促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默中具有重要作用。 EZH2 的这种功能对于细胞增殖和细胞分化的抑制很重要，并且与癌症进展有关。细胞周期蛋白依赖性激酶通过 EZH2 磷酸化调节表观遗传基因沉默。在包括淋巴瘤和白血病在内的许多类型的癌症中，EZH2 被认为通过异常的组蛋白和 DNA 甲基化发挥其致癌作用，导致抑癌基因沉默。 p300/CBP 不仅是转录接头，也是组蛋白乙酰转移酶。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/Epigenetic Reader Domain.html