羟基羧酸（HCA）受体家族由三个成员组成，HCA1、HCA2和HCA3，分别也称为GPR81、GPR109A和GPR109B，它们由密切相关的基因编码。 HCA 受体的生理配体是关键的代谢中间体，其局部和全身水平反映特定的代谢状态。糖酵解的最终产物乳酸会激活 HCA1，而酮体 3-羟基丁酸 [b-羟基丁酸 (b-HB)] 和 b-氧化中间体 3-羟基辛酸分别激活 HCA2 和 HCA3 。此外，HCA2也能被丁酸激活。所有三种 HCA 受体在白色和棕色脂肪细胞中均高度表达。 HCA1 和 HCA2 的表达已显示在脂肪细胞从前脂肪细胞分化期间以及过氧化物酶体增殖物激活受体-γ 激活后增加。高脂饮食 (HFD) 喂养和暴露于各种炎症刺激都会导致脂肪组织中 HCA1 表达下降。虽然 HCA2 在脂肪组织中的表达在 HFD 喂养后也会降低，但炎症刺激会增加 HCA2 的表达。在过去的十年中，人们已经清楚地认识到，HCA 受体通过控制代谢、免疫和其他身体功能，有助于在不断变化的代谢和饮食条件下维持体内平衡。此外，基于遗传小鼠模型和 HCA 受体合成配体的工作表明，该受体家族的成员可以作为预防和治疗代谢和炎症性疾病等疾病的靶标。更多详情参考：https://www.medchemexpress.cn/Targets/hydroxycarboxylic-acid-receptor-hcar.html