| 试验1A：测试物在肝微粒体中的代谢稳定性（CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人） |
| 目的：1）评价测试物是否被肝脏药物代谢酶CYP450和UGT所代谢，从而影响其口服生物利用度；2）为后续肝微粒体代谢产物鉴定和代谢途径鉴定试验设计提供依据；3）结果用于支持药代和毒理动物种属选择。 | |
| 测试物数目： | 1 |
| 测试系统：混合肝微粒体（CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人） | 5 |
| 测试浓度：0.5-1 μM | 1 |
| 测试时间：0，15，30，60，90，120分钟 | 6 |
| 样本量：每个时间和浓度三个重复样本（包括对照组） | 3 |
孵育条件：- 微粒体蛋白浓度：0.5 - 1.0 mg/mL
- NADPH和UDPGA浓度：1.0 mM
- 温度：37.0 oC
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试验组对照组：- 试验组：测试物在有辅酶的条件下与微粒体孵育0-120分钟
- 阳性对照组（PC1）：CYP3A4的探针底物-睾酮（0.5-1 μM）在有NADPH的条件下与微粒体孵育0和120分钟
- 阳性对照组（PC2）：UGT的探针底物-7羟基香豆素（0.5-1 μM）在有UDPGA的条件下与微粒体孵育0和120分钟
- 阴性对照组（NC）：测试物在无任何辅酶的条件下与微粒体孵育0和120分钟。
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试验参数：- LCMSMS检测母体含量
- 母体剩余率（parent remaining，% of 0 min ）
- 母体消除半衰期（T1/2）：T1/2=0.693/K
- 体外清除率（ Clint）
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| 试验周期：15个工作日 | |
