| 试验8：测试物对SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K抑制作用的体外研究 |
| 目的：研究测试物是否对上述SLC转运体的转运活性存在抑制作用。 |
| 测试物数目： | 1 |
| 测试系统：稳定表达人源性SLC转运体的HEK293细胞 | 7 |
| 测试浓度（具体根据动物或人体体内有效剂量下的Cmax或体外药效浓度或设计剂量、溶解度等信息确定） | 5 |
探针底物和抑制剂：| 转运体 | 标准底物 | 抑制剂 | | OATP1B1 | 17β-葡萄糖苷-雌二醇 | Rifampicin | | OATP1B3 | 17β-葡萄糖苷-雌二醇 | Rifampicin | | OAT1 | 氨基马尿酸 | Probenecid | | OAT3 | 硫酸雌酮 | Probenecid | | OCT2 | | Quinidine | | MATE1 | | Pyrimethamine | | MATE2K | | Pyrimethamine |
| 7 |
试验组和对照组：- 试验组：不同浓度测试物存在下的转运体对底物的转运活性；
- 阳性对照组（PC）：抑制剂存在下的转运体对底物的转运活性；
- 阴性对照组（NC）：无测试物无抑制剂存在下的转运体对底物的转运活性。
| |
| 重复样本： | 3 |
评价参数：- 转运速率（pmole/min/mg）=底物转运量/ 孵育时间/ 细胞蛋白量
- 相对转运活性（% of NC）=测试物组或阳性对照组中的转运活性/ 阴性对照组的转运活性
- 半数抑制浓度（IC50）=Y=100/(1+10^((X-LogIC50)))，使用Prism软件计算。
|
| 试验周期：30个工作日 |
