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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Cotadutide acetate
Catalog_No:HY-P2231A
产品活性:Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
存储条件:polypeptide, sealed storage, away from moisture
生物活性:Cotadutide (MEDI0382) acetate 是 glucagon-like peptide-1 (GLP-1) 和 GCGR 的有效双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。 Cotadutide acetate 具有促进体重减轻和血糖控制以及减轻纤维化的能力。 Cotadutide acetate可用于肥胖和2型糖尿病(T2D)的研究[1][2][3]。 IC50 和目标:EC50:6.9 pM (GLP-1); 10.2 pM (GCGR)[1] 体外Cotadutide acetate 刺激大鼠 cAMP 积累的浓度依赖性增加 (INS-1 832 /3) 和人 (EndoC-βH1) β 细胞系(EC50:分别为 226 pM 和 1051 pM?),以及大鼠、小鼠和人肝细胞(EC50 :分别为 462 pM、840 pM、1447 pM)[1]. Cotadutide (100 pM-1 μM) 醋酸盐增强大鼠葡萄糖刺激的胰岛素分泌( INS-1 832/3) 胰腺 β 细胞系并增加大鼠肝细胞的葡萄糖输出[1]。 Cotadutide (100 nM, 2 h) acetate 诱导线粒体更新并增强线粒体功能在小鼠原代肝细胞中[2]。 体内:Cotadutide(10?nmol/kg,sc,一次)醋酸盐抑制DIO 小鼠的食物摄入量相对于载体处理的对照组[1]。Cotadutide(10 或 30?nmol/kg,sc,每天一次,持续 14-16 周)醋酸盐可减轻体重在 DIO 小鼠中[1]。 Cotadu tide(30 nmol/kg,sc,每天一次,持续 6 周)醋酸盐可减少 ob/ob AMLN NASH 小鼠的肝纤维化和炎症[2]。
体外:Cotadutide acetate 刺激大鼠 (INS-1 832/3) 和人 (EndoC-βH1) β 细胞系中 cAMP 积累的浓度依赖性增加(EC50:分别为 226 pM 和 1051 pM ),以及大鼠、小鼠和人肝细胞(EC50:分别为 462 pM、840 pM、1447 pM)[1]。 Cotadutide ( 100 pM-1 μM) 醋酸盐增强大鼠 (INS-1 832/3) 胰腺 β 细胞系中葡萄糖刺激的胰岛素分泌并增加大鼠肝细胞中的葡萄糖输出[1]。 Cotadutide (100 nM, 2 h) 醋酸盐诱导小鼠原代肝细胞线粒体更新并增强线粒体功能[2]。
体内:Cotadutide(10 nmol/kg,sc,一次)醋酸盐抑制 DIO 小鼠的食物摄入,相对于载体处理的对照组[1]。Cotadutide(10 或 30 nmol/kg,sc,每天一次,持续 14-16 周)醋酸盐降低 DIO 小鼠的体重[1]。Cotadutide(30 nmol/kg,sc,每天一次,持续 6 周)醋酸盐减少肝纤维化和炎症在 ob/ob AMLN NASH 小鼠中[2].
参考文献:
Henderson SJ,et al. Robust anti-obesity and metabolic effects of a dual GLP-1/glucagon receptor peptide agonist in rodents and non-human primates.Diabetes Obes Metab. 2016 Dec;18(12):1176-1190.
Resolution of NASH and hepatic fibrosis by the GLP-1R/GcgR dual-agonist Cotadutide via modulating mitochondrial function and lipogenesis. Nat Metab. 2020 May;2(5):413-431.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。