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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:达托霉素
Catalog_No:HY-B0108
CAS:103060-53-3
产品活性:Daptomycin 是一种脂肽类抗生素,具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:达托霉素是一种脂肽类抗生素,在体外对革兰氏阳性菌具有快速杀菌活性。 体外:达托霉素对萘夫西林敏感和耐药的葡萄球菌具有优异的体外抑制和杀菌活性(MIC90 小于或等于 0.5 mg/L) 和抗肠球菌 (MIC90 小于或等于 2.0 mg/L)。达托霉素比万古霉素对大多数分离的测试更有效。除甲氧苄氨嘧啶-磺胺甲恶唑外,达托霉素是体外抗肠球菌最有效的药物,也是抗萘夫西林耐药葡萄球菌最有效的药物。当接种量从 105 增加到 107 cfu/mL[1] 时,达托霉素和万古霉素的 MIC 显着增加。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内(从 0.125 到 2.0 tLg/mL)有效,并且比针对粪链球菌测试的其他药物更有效[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。 体内研究:以 10 mg/kg 的剂量每日给药两次,达托霉素在给药后 48 小时内与感染的未治疗对照相比显着减少了每个肾脏的生物体数量开始治疗。达托霉素 20 mg/kg,每天一次,效果较差,但在治疗 4 天后菌落计数显着减少,其活性与每天两次给予的万古霉素或万古霉素-庆大霉素相当[2]。
体外:达托霉素对萘夫西林敏感和耐药的葡萄球菌(MIC90≤0.5 mg/L)和肠球菌(MIC90)具有良好的体外抑菌和杀菌活性小于或等于 2.0 毫克/升)。达托霉素比万古霉素对大多数分离的测试更有效。除甲氧苄氨嘧啶-磺胺甲恶唑外,达托霉素是体外抗肠球菌最有效的药物,也是抗萘夫西林耐药葡萄球菌最有效的药物。当接种量从 105 增加到 107 cfu/mL[1] 时,达托霉素和万古霉素的 MIC 显着增加。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内(从 0.125 到 2.0 tLg/mL)有效,并且比针对粪链球菌测试的其他药物更有效[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。
体内:在每天两次给予 10 mg/kg 的剂量下,达托霉素在治疗开始后 48 小时内与感染的未治疗对照相比显着减少每个肾脏的生物体数量。达托霉素 20 mg/kg,每天一次,效果较差,但在治疗 4 天后菌落计数显着减少,其活性与每天两次给予的万古霉素或万古霉素-庆大霉素相当[2]。
参考文献:
Benson CA, et al. Comparative in-vitro activity of LY146032 a new peptolide, with vancomycin and eight other agents against gram-positive organisms. J Antimicrob Chemother. 1987 Aug;20(2):191-6.
Miniter PM, et al. Activity of LY146032 in vitro and in experimental enterococcal pyelonephritis. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1199-203.
Allen NE, et al. Inhibition of peptidoglycan biosynthesis in gram-positive bacteria by LY146032. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Jul;31(7):1093-9.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。