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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Cyclosporin H
Catalog_No:HY-P1122
CAS:83602-39-5
产品活性:Cyclosporin H 是 FPR-1 (甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。Cyclosporin H 是一种病毒转导 (viral transduction) 增强剂,可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 中慢病毒转导增强 10 倍。Cyclosporin H 与雷帕霉素 (HY-10219) 或前列腺素 E2 (HY-101952) 联合使用时表现出累加效应。Cyclosporin H 缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。
存储条件:Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Cyclosporin H 是一种选择性且有效的 FPR-1(甲酰肽受体 1) 抑制剂。环孢菌素 H 是一种病毒转导增强剂,可将人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 中的慢病毒转导提高 10 倍。当与 Rapamycin (HY-10219) 或 Prostaglandin E2 (HY-101952) 结合使用时,Cyclosporin H 显示出叠加效应。环孢菌素 H 缺乏环孢菌素 A 的免疫抑制活性。在体外:环状十一肽环孢菌素 H 是一种有效的甲酰-Met-Leu-Phe (FMLP) 诱导抑制剂人嗜中性粒细胞中超氧阴离子 (O2-) 的形成。 Cyclosporin H 抑制 FMLP 在 HL-60 膜中的结合,Ki 为 0.1 μM。 Cyclosporin H 抑制 FMLP 对 HL-60 膜中高亲和力 GTP 酶(异三聚体调节性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白的 α 亚基的酶活性)的激活,Ki 为 0.79 μM。环孢菌素 H 抑制 FMLP 对细胞溶质 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i)、O2- 形成和 Ki 值分别为 0.08、0.24 和 0.45 μM[2]。 体内:环孢菌素 H(5 mg/kg;腹腔注射;在 LPS 或 HCl 攻击前)减轻 LPS 或 HCl 诱导的肺损伤(肺损伤模型)[ 1]。
体外:环状十一肽 cyclosporin H 是甲酰基-Met-Leu-Phe (FMLP) 诱导的人嗜中性粒细胞中超氧阴离子 (O2-) 形成的有效抑制剂。 Cyclosporin H 抑制 FMLP 在 HL-60 膜中的结合,Ki 为 0.1 μM。 Cyclosporin H 抑制 FMLP 对 HL-60 膜中高亲和力 GTP 酶(异三聚体调节性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白的 α 亚基的酶活性)的激活,Ki 为 0.79 μM。环孢菌素 H 抑制 FMLP 对细胞溶质 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i)、O2- 形成和 Ki 值分别为 0.08、0.24 和 0.45 μM[2]。
体内:Cyclosporin H(5 mg/kg;ip;在 LPS 或 HCl 攻击前)减轻 LPS 或 HCl 诱导的肺损伤(一种肺损伤模型)[1]。
参考文献:
Zhang X, et al. Mitochondrial peptides cause proinflammatory responses in the alveolar epithelium via FPR-1, MAPKs, and AKT: a potential mechanism involved in acute lung injury. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018;315(5):L775-L786.
Wenzel-Seifert K, et al. Cyclosporin H is a potent and selective formyl peptide receptor antagonist. Comparison with N-t-butoxycarbonyl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L- leucyl-L-phenylalanine and cyclosporins A, B, C, D, and E. J Immunol. 1993;150(10):4591-4599.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。