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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Icatibant acetate
Catalog_No:HY-108896
CAS:138614-30-9
产品活性:Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
存储条件:polypeptide, sealed storage, away from moisture and light
生物活性:Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是一种有效且特异性的 bradykinin B2 receptor 肽拮抗剂,具有 IC50 和 K< sub>i 分别为 1.07 nM 和 0.798 nM[1][2][3]。 体外 Icatibant (10-30 μM) 增强血管紧张素 III,但不增强血管紧张素 II(由血管紧张素 AT1 受体介导的收缩)和 Lys-des-Arg9-缓激肽,但不是 des-Arg9-缓激肽(由缓激肽 B1 受体介导的作用)[3]。 体内 Icatibant (10-30 μM) 增强血管紧张素 III,但不增强血管紧张素 II(由血管紧张素 AT1 受体介导的收缩)和 Lys-des-Arg9-缓激肽,但不是 des-Arg9-缓激肽(由缓激肽 B1 受体介导的作用)[3]。
体外:Icatibant (10-30 μM) 增强血管紧张素 III,但不增强血管紧张素 II(由血管紧张素 AT1 受体介导的收缩)和 Lys-des-Arg9-缓激肽,但不增强 des-Arg9-缓激肽(由缓激肽 B1 受体介导的作用)<支持>[3]支持>。
体内:Icatibant (10-30 μM) 增强血管紧张素 III,但不增强血管紧张素 II(由血管紧张素 AT1 受体介导的收缩)和 Lys-des-Arg9-缓激肽,但不增强 des-Arg9-缓激肽(由缓激肽 B1 受体介导的作用)<支持>[3]支持>。
参考文献:
Hock FJ, et al. Hoe 140 a new potent and long acting bradykinin-antagonist: in vitro studies. Br J Pharmacol. 1991 Mar;102(3):769-73.
Y Arai, et al. Effect of Icatibant, a Bradykinin B2 Receptor Antagonist, on the Development of Experimental Ulcerative Colitis in Mice. Dig Dis Sci. 1999 Apr;44(4):845-51.
Marie-Thérèse Bawolak, et al The Bradykinin B2 Receptor Antagonist Icatibant (Hoe 140) Blocks Aminopeptidase N at Micromolar Concentrations: Off-Target Alterations of Signaling Mediated by the Bradykinin B1 and Angiotensin Receptors. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 3;551(1-3):108-11.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。