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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:硫酸长春碱
Catalog_No:HY-13780
CAS:143-67-9
产品活性:Vinblastine sulfate是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture and light
生物活性:Vinblastine sulfate 是一种细胞毒性生物碱,可用于治疗多种癌症。 Vinblastine sulfate 抑制微管的形成并抑制 nAChR,IC50 为 8.9 μM。 IC50 和靶标:IC50:8.9 μM(nAChR)[1] 体外: 长春碱不会解聚纺锤体微管,但它能有效阻断有丝分裂(例如,在 HeLa 细胞中 IC50 0.8 nM)并且细胞因细胞凋亡而死亡[2]。在 NB4 细胞中,长春碱会改变 p53 和 DNA 片段化。长春花碱治疗通过诱导细胞凋亡产生 Bax/Bcl-2 失衡而具有抗增殖作用。长春碱处理抑制 NFκB 表达并抑制 NFκB-DNA 结合活性,同时维持 JNK 活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春花碱可触发细胞凋亡,表现为线粒体膜电位的丧失、细胞色素 c 和细胞凋亡诱导因子的释放、caspase-9 和 3 的激活以及聚 (ADP-核糖)-聚合酶的裂解[ 4]。 体内实验:长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
体外:Vinblastine 不会解聚纺锤体微管,但它能有效阻断有丝分裂(例如,HeLa 细胞中的 IC50 0.8 nM)和细胞因凋亡而死亡[2]。在 NB4 细胞中,长春碱会改变 p53 和 DNA 片段化。长春花碱治疗通过诱导细胞凋亡产生 Bax/Bcl-2 失衡而具有抗增殖作用。长春碱处理抑制 NFκB 表达并抑制 NFκB-DNA 结合活性,同时维持 JNK 活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春花碱可触发细胞凋亡,表现为线粒体膜电位的丧失、细胞色素 c 和细胞凋亡诱导因子的释放、caspase-9 和 3 的激活以及聚 (ADP-核糖)-聚合酶的裂解[ 4]。
体内:长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
参考文献:
McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul;203(3):372-6.
Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov;54:1-9.
Calvi?o E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun;33(4):211-9.
Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug;18(8):980-97.
Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17;21(11):1948-55.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。