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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:雷帕霉素;西罗莫司
Catalog_No:HY-10219
CAS:53123-88-9
产品活性:Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1[1]。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂[2]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,在 HEK293 细胞中的 IC50 为 0.1 nM。 Rapamycin 与 FKBP12 结合并特异性地充当 mTORC1[1] 的变构抑制剂。 Rapamycin 是一种自噬激活剂,一种免疫抑制剂[2]。 IC50 和目标:IC50:0.1 nM (mTOR)[1] 体外: 雷帕霉素(12.5-100 nM;24 小时)治疗发挥作用在所有测试的细胞系(A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞)中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用,与 100 nM 相比,细胞增殖减少约 30-40% . 在 12.5 nM 时减少约 10%[3]。
将肺癌细胞系 95D 细胞单独或组合(雷帕霉素 20 nM + RP-56976 10 nM)暴露于雷帕霉素(10 nM、20 nM)和 RP-56976(1 nM、10 nM)。单独暴露于雷帕霉素或 RP-56976 24 小时后,不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平,而雷帕霉素与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低[3]。 体内雷帕霉素(2.0 mg/kg;腹膜内注射;每隔一天;28 天)单独使用具有中度抑制作用。然而,与对照组、雷帕霉素单药治疗组和二甲双胍单药治疗组相比,二甲双胍联合雷帕霉素对肿瘤生长的抑制作用显着增强[4]。
体外:雷帕霉素(12.5-100 nM;24 小时)处理在所有测试的细胞系(A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞)中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用,达到约100 nM 时细胞增殖减少 30-40%,而 12.5 nM 时减少约 10%[3]。
将肺癌细胞系 95D 细胞单独或组合(雷帕霉素 20 nM + RP-56976 10 nM)暴露于雷帕霉素(10 nM、20 nM)和 RP-56976(1 nM、10 nM)。单独暴露于雷帕霉素或 RP-56976 24 小时后,不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平,而雷帕霉素与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低[3]。
体内:雷帕霉素(2.0 mg/kg;腹腔注射;每隔一天;28 天)单独使用具有中度抑制作用。然而,与对照组、雷帕霉素单药治疗组和二甲双胍单药治疗组相比,二甲双胍联合雷帕霉素对肿瘤生长的抑制作用显着增强[4]。
参考文献:
Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401.
Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.
Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.
Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。