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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:奥西卓司他
Catalog_No:HY-16276
CAS:928134-65-0
产品活性:Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Osilodrostat (LCI699) 是一种有效的口服活性 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,IC50 值为 35 nM。 Osilodrostat 是一种有效的口服醛固酮合酶 (CYP11B2) 抑制剂,对人醛固酮合酶和大鼠醛固酮的 IC50 值为 0.7 nM 和 160 nM合酶,分别。 Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。 Osilodrostat 具有降压作用。 Osilodrostat可用于库欣综合征(CS)的研究[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:35 nM (CYP11B1)、0.7 nM(人醛固酮合酶)和 160 nM(大鼠醛固酮合酶)[1][2] 体外: Osilodrostat(LCI699;0.01-10 μM;HAC15 细胞、17 种原代人肾上腺皮质细胞培养物和垂体腺瘤细胞)抑制皮质醇和醛固酮。 Osilodrostat 可抑制皮质酮和 11-脱氧皮质醇的积累,并对肾上腺雄激素产生适度影响[2]。 体内: Osilodrostat(LCI699;0.1-100 mg/kg;口服;一次)抑制 Ang-II 和 ACTH 刺激的 Sprague Dawley 大鼠中的醛固酮和皮质酮合成< sup>[1].
奥西洛司他(LCI699;3-100 mg/kg;口服;每日一次,持续 52 周)可降低 dTG 大鼠的平均动脉压并延长生存期[1]< /sup>。
体外:Osilodrostat(LCI699;0.01-10 µM;HAC15 细胞、17 种原代人肾上腺皮质细胞培养物和垂体腺瘤细胞)抑制皮质醇和醛固酮。 Osilodrostat 可抑制皮质酮和 11-脱氧皮质醇的积累,并对肾上腺雄激素产生适度影响[2]。
体内:Osilodrostat(LCI699;0.1-100 mg/kg;口服;一次)抑制 Ang-II 和 ACTH 刺激的 Sprague Dawley 大鼠中的醛固酮和皮质酮合成[1]。
Osilodrostat (LCI699 ;3-100 mg/kg;口服;每日一次,持续 52 周)降低 dTG 大鼠的平均动脉压并延长生存期[1]。
参考文献:
Ménard J, et, al. Aldosterone synthase inhibition: cardiorenal protection in animal disease models and translation of hormonal effects to human subjects. J Transl Med. 2014 Dec 10;12:340.
Creemers SG, et, al. Osilodrostat Is a Potential Novel Steroidogenesis Inhibitor for the Treatment of Cushing Syndrome: An In Vitro Study. J Clin Endocrinol Metab. 2019 Aug 1;104(8):3437-3449.
Li L, et, al. Osilodrostat (LCI699), a potent 11β-hydroxylase inhibitor, administered in combination with the multireceptor-targeted somatostatin analog pasireotide: A 13-week study in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Aug 1;286(3):224-33.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。