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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Tirabrutinib hydrochloride
Catalog_No:HY-15771A
CAS:1439901-97-9
产品活性:Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种具有口服活性的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂(可以穿过血脑屏障 (BBB)),具有 IC50 为 6.8 nM。 Tirabrutinib hydrochloride 不可逆地共价结合 BTK 并抑制异常的 B 细胞受体信号传导。盐酸替拉布替尼可用于自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的研究[1][2][3][4]< /sup>。 体外 Tirabrutinib hydrochloride(0.1-1000 nM 或 0.001-100 nM;72 小时)抑制 OCI-L Y10 和 SU-DHL-6 细胞的增殖,具有 IC 50分别为 9.127 nM 和 17.10 nM[1].
Tirabrutinib hydrochloride (0.5, 5, 50 μM; 24, 48 h) 诱导 SU -DHL-6细胞凋亡需要高剂量和长时间给药(浓度高达50 μM,孵育48小时)[1]。
盐酸替拉鲁替尼(300 nM,72小时)诱导caspase -3 和 PARP 在 TMD8 细胞中的裂解[2]。 体内: Tirabrutinib hydrochloride(10 mg/kg;po;单次)被迅速吸收到血浆和脑中,并达到 Cmax(血液Cmax =339.53 ng/mL;大脑 Cmax =28.9 ng/mL) 给药后 2 小时[1]。
Tirabrutinib hydrochloride(6, 20 mg/kg;口服;每天单次,持续 3 周)在体内显示出抑制肿瘤生长的作用[2]。
体外:Tirabrutinib hydrochloride (0.1-1000 nM or 0.001-100 nM; 72 h) 抑制 OCI-L Y10 和 SU-DHL-6 细胞的增殖,IC50 分别为 9.127 nM 和 17.10 nM,分别[1].
盐酸替拉布替尼(0.5, 5, 50 μM; 24, 48 h)诱导SU-DHL-6细胞凋亡需要大剂量和长时间给药(浓度可达50 μM 并孵育 48 小时)[1]。
Tirabrutinib hydrochloride(300 nM,72 小时)在 TMD8 细胞中诱导 caspase-3 和 PARP 裂解[2]。
体内:Tirabrutinib hydrochloride (10 mg/kg; po; single) 被迅速吸收到血浆和脑中,并达到 Cmax(血液 Cmax =339.53 ng/mL;脑 C max =28.9 ng/mL) 给药后 2 小时[1]。
盐酸替拉布替尼(6, 20 mg/kg;口服;每日一次,持续 3 周) 显示体内肿瘤生长受到抑制[2]。
参考文献:
Yu H, et al. Bruton's tyrosine kinase inhibitors in primary central nervous system lymphoma-evaluation of anti-tumor efficacy and brain distribution. Transl Cancer Res. 2021 May;10(5):1975-1983. ;Kozaki R, et al. Responses to the Selective Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitor Tirabrutinib (ONO/GS-4059) in Diffuse Large B-cell Lymphoma Cell Lines. Cancers (Basel). 2018 Apr 23;10(4):127. ;Liclican A, et al. Biochemical characterization of tirabrutinib and other irreversible inhibitors of Bruton's tyrosine kinase reveals differences in on - and off - target inhibition. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2020 Apr;1864(4):129531. ;Dhillon S. Tirabrutinib: First Approval. Drugs. 2020 Jun;80(8):835-840.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。