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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:因多昔芬盐酸盐
Catalog_No:HY-18719B
CAS:1197194-41-4
产品活性:Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen (TAM) 的关键活性代谢物,对 estrogen receptor 具有更高的亲和力和特异性,同时抑制芳香酶活性。 Endoxifen hydrochloride 具有用于乳腺癌研究的潜力[1][2]。 IC50 和靶标:雌激素受体[1] 体外 Endoxifen 是一种羟基化的他莫昔芬代谢物,作为拮抗剂的效力大约高 100 倍ER 优于他莫昔芬。它还表明,除了在转录水平上对 ER 产生影响外,endoxifen 而不是 4-hydroxytamoxifen 会导致 ER-α 降解[1]。 Endoxifen 是一种有效的抗雌激素药物,靶向雌激素受体 α 以降解乳腺癌细胞。此外,研究表明,即使在他莫昔芬、N-去甲基-他莫昔芬和 4-羟基他莫昔芬存在的情况下,Endoxifen 也会阻断 ERA 转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。 Endoxifen 在 10 μM 时对所有乳腺癌细胞系均具有强烈的生长抑制作用,但对 MDAMB-468 有中度抑制作用。在 10 μM 浓度下对 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞的细胞毒性作用非常显着。在较低的 Endoxifen 浓度 (0.01-1 μM) 下,抑制作用不如 10 μM 显着,而 100 μM Endoxifen 浓度被发现对所有测试细胞都是致命的[2]。 体内实验:在雌性大鼠身上进行测试时,口服 Endoxifen 会被迅速吸收并全身吸收。与他莫昔芬相比,Endoxifen 处理的大鼠的 Endoxifen 暴露水平高 787% (AUC0–∞),浓度水平 (Cmax) 高 1,500%。以 2、4 和 8 mg/kg 的剂量每天口服 Endoxifen 一次,连续 28 天证明是安全的,并可逐渐抑制雌性小鼠人乳腺肿瘤异种移植物的生长[2] .
体外:Endoxifen 是一种羟基化的他莫昔芬代谢物,作为 ER 拮抗剂的效力比他莫昔芬强约 100 倍。它还表明,除了在转录水平上对 ER 产生影响外,endoxifen 而不是 4-hydroxytamoxifen 会导致 ER-α 降解[1]。 Endoxifen 是一种有效的抗雌激素药物,靶向雌激素受体 α 以降解乳腺癌细胞。此外,研究表明,即使在他莫昔芬、N-去甲基-他莫昔芬和 4-羟基他莫昔芬存在的情况下,Endoxifen 也会阻断 ERA 转录活性并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖[2]。 Endoxifen 在 10 μM 时对所有乳腺癌细胞系均具有强烈的生长抑制作用,但对 MDAMB-468 有中度抑制作用。在 10 μM 浓度下对 MCF7、HS 578T 和 BT-549 细胞的细胞毒性作用非常显着。在较低的 Endoxifen 浓度 (0.01-1 μM) 下,抑制作用不如 10 μM 显着,而 100 μM Endoxifen 浓度被发现对所有测试细胞都是致命的[2]。
体内:当在雌性大鼠中进行测试时,口服 Endoxifen 会被迅速吸收并全身利用。与他莫昔芬相比,Endoxifen 处理的大鼠的 Endoxifen 暴露水平高 787% (AUC0–∞),浓度水平 (Cmax) 高 1,500%。以 2、4 和 8 mg/kg 的剂量每天口服 Endoxifen 一次,连续 28 天证明是安全的,并可逐渐抑制雌性小鼠人乳腺肿瘤异种移植物的生长[2] .
参考文献:
Wu X, et al. The tamoxifen metabolite, Endoxifen, is a potent antiestrogen that targets estrogen receptor alpha fordegradation in breast cancer cells. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1722-7.
Goetz MP, et al. Tamoxifen, endoxifen, and CYP2D6: the rules for evaluating a predictive factor. Oncology (Williston Park). 2009 Dec;23(14):1233-4, 1236.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。