Raltegravir potassium | MedChemExpress (MCE)
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10 mg |
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Raltegravir potassium
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:雷特格韦钾盐;拉替拉韦钾盐
Catalog_No:HY-10353A
CAS:871038-72-1
产品活性:Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂,用于研究 HIV 感染。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的整合酶 (IN) 抑制剂,用于治疗 HIV 感染。 体外:携带 S217H 取代的 PFV IN 对 Raltegravir 的敏感性降低 10 倍,IC50 为 900 nM。 PFV IN 显示 10% 的 WT 活性,并被 Raltegravir 抑制,IC50 为 200 nM,表明与 WT IN 相比,对 IN 链转移抑制剂 (INSTI) 的敏感性大约降低两倍。 S217Q PFV IN 对 Raltegravir 的敏感性与 WT 酶[1] 一样。拉替拉韦通过葡萄糖醛酸化而非肝脏代谢。 Raltegravir 对 HIV-1 具有有效的体外活性,在人 T 淋巴样细胞培养物中的 95% 抑制浓度为 31±20 nM。在 CEMx174 细胞中测试 Raltegravir 时,Raltegravir 对 HIV-2 也有活性,IC95 为 6 nM。 Raltegravir 的代谢主要通过葡萄糖醛酸化发生。葡萄糖醛酸化酶 UGT1A1 的强诱导剂药物会显着降低 Raltegravir 的浓度,因此不应使用。 Raltegravir 对肝细胞色素 P450 活性表现出微弱的抑制作用。 Raltegravir 不诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4 依赖性睾酮 6-β-羟化酶活性[2]。 Raltegravir 细胞渗透性在镁和钙存在时会降低[3]。 Raltegravir 和相关的 HIV-1 整合酶 (IN) 链转移抑制剂(INSTIs 有效阻断病毒复制[4]。在急性感染的人淋巴 CD4+ T 细胞系 MT- 4 和 CEMx174,SIVmac251 复制被 Raltegravir 有效抑制,显示低纳摩尔范围内的 EC90[5]。体内:< /b> Raltegravir 诱导具有进行性 SIVmac251 感染的非人类灵长类动物的病毒免疫学改善。在 Raltegravir 单一疗法[5] 后,一只非人类灵长类动物显示出检测不到的病毒载量。
体外:携带 S217H 取代的 PFV IN 对 Raltegravir 的敏感性降低 10 倍,IC50 为 900 nM。 PFV IN 显示 10% 的 WT 活性,并被 Raltegravir 抑制,IC50 为 200 nM,表明与 WT IN 相比,对 IN 链转移抑制剂 (INSTI) 的敏感性大约降低两倍。 S217Q PFV IN 对 Raltegravir 的敏感性与 WT 酶[1] 一样。拉替拉韦通过葡萄糖醛酸化而非肝脏代谢。 Raltegravir 对 HIV-1 具有有效的体外活性,在人 T 淋巴样细胞培养物中的 95% 抑制浓度为 31±20 nM。在 CEMx174 细胞中测试 Raltegravir 时,Raltegravir 对 HIV-2 也有活性,IC95 为 6 nM。 Raltegravir 的代谢主要通过葡萄糖醛酸化发生。葡萄糖醛酸化酶 UGT1A1 的强诱导剂药物会显着降低 Raltegravir 的浓度,因此不应使用。 Raltegravir 对肝细胞色素 P450 活性表现出微弱的抑制作用。 Raltegravir 不诱导 CYP3A4 RNA 表达或 CYP3A4 依赖性睾酮 6-β-羟化酶活性[2]。 Raltegravir 细胞渗透性在镁和钙存在时会降低[3]。 Raltegravir 和相关的 HIV-1 整合酶 (IN) 链转移抑制剂(INSTIs 有效阻断病毒复制[4]。在急性感染的人淋巴 CD4+ T 细胞系 MT- 4 和 CEMx174,SIVmac251 复制被 Raltegravir 有效抑制,其在低纳摩尔范围内显示 EC90[5]。
体内:Raltegravir 诱导非人灵长类动物进行性 SIVmac251 感染的病毒免疫学改善。一种非人类灵长类动物在接受 Raltegravir 单一疗法后显示无法检测到病毒载量[5]。
参考文献:
Hare, S., et al., Molecular mechanisms of retroviral integrase inhibition and the evolution of viral resistance. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010. 107(46): p. 20057-62.
Hicks C, et al. Raltegravir: the first HIV type 1 integrase inhibitor. Clin Infect Dis. 2009 Apr 1;48(7):931-9;Moss DM, et al. Divalent metals and pH alter raltegravir disposition in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3020-6;Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72.
Lewis, M.G., et al. Response of a simian immunodeficiency virus (SIVmac251) to raltegravir: a basis for a new treatment for simian AIDS and an animal model for studying lentiviral persistence during antiretroviral therapy. Retrovirology, 2010. 7: p. 21.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
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