Velusetrag hydrochloride | MedChemExpress (MCE)
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5 mg |
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Velusetrag hydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Velusetrag hydrochloride
Catalog_No:HY-10457A
CAS:866933-51-9
产品活性:Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R),pKi 为 7.7。 Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。 Velusetrag hydrochloride可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究[1][2][3][4] [5]。 体外:Velusetrag (10 pM-100 μM) 浓度依赖性地增加稳定转染 h5-HT4(c) 受体的 HEK-293 细胞中的 cAMP,具有pEC50 of 8.3[1].
Velusetrag (100 pM-1 μM) 产生豚鼠结肠纵向肌/肌间神经丛的浓度依赖性收缩 ( LMMP),pEC50 为 7.9[1]。
TD-5108 (0.001-10 μM) 产生浓度依赖性的卡巴胆碱松弛 ( 3 μM)-预收缩大鼠食管,pEC50 为 7.9[1]。 体内Velusetrag(3 mg/kg;单次腹腔注射)显着促进 PD 小鼠的情境恐惧消退[3]。
Velusetrag(3 mg/kg;单次腹腔注射)增加 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 处理小鼠的海马 cAMP 水平[3]< /sup>.
Velusetrag(0.003-3 mg/kg;单次皮下注射)以剂量依赖性方式增加豚鼠的结肠转运并减少染料排泄所需的时间[2]< /sup>.
Velusetrag(0.003-1 mg/kg;单次静脉注射)剂量依赖性地增加晶间距离,与大鼠食道松弛一致[2]。
体外:Velusetrag (10 pM-100 μM) 以浓度依赖性方式增加稳定转染 h5-HT4(c) 受体的 HEK-293 细胞中的 cAMP,pEC50 为 8.3[1] .
Velusetrag (100 pM-1 μM) 产生浓度依赖性的豚鼠结肠纵向肌/肌间神经丛 (LMMP) 收缩,pEC50 为 7.9< sup>[1].
TD-5108 (0.001-10 μM) 对卡巴胆碱 (3 μM) 预收缩的大鼠食道产生浓度依赖性松弛作用,pEC50 7.9[1] 的子>。
体内:Velusetrag(3 mg/kg;单次 ip)显着改善 PD 小鼠情境恐惧消退的促进作用[3]。
Velusetrag(3 mg/kg;单次 ip)增加海马1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶 (MPTP) 处理小鼠的 cAMP 水平[3]。
Velusetrag (0.003-3 mg/kg;单次 sc) 以剂量依赖性方式增加结肠转运,并减少豚鼠排泄染料所需的时间[2]。
Velusetrag(0.003-1 mg/kg;单次 iv) 剂量依赖性地增加晶间距离,与大鼠食道松弛一致[2]。
参考文献:
Smith JAM, et, al. The in vitro pharmacological profile of TD-5108, a selective 5-HT(4) receptor agonist with high intrinsic activity. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jul;378(1):125-37.
Beattie DT, et, al. The in vivo gastrointestinal activity of TD-5108, a selective 5-HT(4) receptor agonist with high intrinsic activity. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jul;378(1):139-47.
Ishii T, et, al. Serotonin 5-HT 4 Receptor Agonists Improve Facilitation of Contextual Fear Extinction in an MPTP-Induced Mouse Model of Parkinson's Disease. Int J Mol Sci. 2019 Oct 26;20(21):5340.
Kuo B, et al. Velusetrag accelerates gastric emptying in subjects with gastroparesis: a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled, phase 2 study. Aliment Pharmacol Ther. 2021;53(10):1090-1097.
Goldberg M, et al. Clinical trial: the efficacy and tolerability of velusetrag, a selective 5-HT4 agonist with high intrinsic activity, in chronic idiopathic constipation - a 4-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-response study. Aliment Pharmacol Ther. 2010;32(9):1102-1112.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。