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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Pioglitazone hydrochloride
Catalog_No:HY-14601
CAS:112529-15-4
产品活性:Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Pioglitazone hydrochloride 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,对人和小鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。 IC50 和目标:EC50:0.93 μM(人 PPARγ),0.99 μM(小鼠 PPARγ)[1] 体外: AGEs 诱导的 beta向 AGEs 培养基中加入吡格列酮可完全消除细胞坏死。此外,吡格列酮完全阻止了任何 AGEs 诱导的 caspase-3 活化增加,从而将 caspase-3 活性恢复到与对照细胞相同的水平。正如预期的那样,AG 能够抵消 AGEs 诱导的生存能力受损[2]。 体内 ob/ob 和adipo-/- 中的游离脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小 ob/ob 小鼠在 10 mg/kg 吡格列酮后没有变化,但在 30 mg/kg 吡格列酮后显着降低至相似程度。此外,ob/ob 和 adipo-/- ob/ob 小鼠脂肪组织中 TNFα 和抵抗素的表达在 10 mg/kg 吡格列酮后没有变化,但在 10 mg/kg 后降低30 毫克/千克吡格列酮。因此,吡格列酮诱导的胰岛素抵抗和糖尿病的改善可能在肝脏中发生脂联素依赖性,在骨骼肌中独立发生脂联素[3]。 Pioglitazone(每天 10 mg/kg)治疗可显着减轻体重减轻 (BW) 和心脏肥大。吡格列酮治疗可显着降低升高的血糖水平并显着改善相关的血脂异常。此外,与 N 对照组相比,D 大鼠的血清肌酐水平略有但显着增加(P <0.05)。然而,在糖尿病肾病(DN)组中观察到明显的肾功能障碍(P <0.05)。此外,相对于 N 和 D 大鼠,DN 大鼠表现出最高的 CK-MB 血清活性 (P<0.05)。吡格列酮能够降低肌酐和肌酸激酶-MB (CK-MB) 升高的血清水平[4]。
体外:通过将吡格列酮添加到 AGEs 培养基中,AGEs 诱导的 β 细胞坏死被完全消除。此外,吡格列酮完全阻止了任何 AGEs 诱导的 caspase-3 活化增加,从而将 caspase-3 活性恢复到与对照细胞相同的水平。正如预期的那样,AG 能够抵消 AGEs 诱导的生存能力受损[2]。
体内:ob/ob 和 adipo-/- ob/ob 小鼠的血清游离脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小在 10 mg/kg 吡格列酮后没有变化,但在 30 mg/kg 吡格列酮后显着降低至相似程度。此外,ob/ob 和 adipo-/- ob/ob 小鼠脂肪组织中 TNFα 和抵抗素的表达在 10 mg/kg 吡格列酮后没有变化,但在 10 mg/kg 后降低30 毫克/千克吡格列酮。因此,吡格列酮诱导的胰岛素抵抗和糖尿病的改善可能在肝脏中发生脂联素依赖性,在骨骼肌中独立发生脂联素[3]。 Pioglitazone(每天 10 mg/kg)治疗可显着减轻体重减轻 (BW) 和心脏肥大。吡格列酮治疗可显着降低升高的血糖水平并显着改善相关的血脂异常。此外,与 N 对照组相比,D 大鼠的血清肌酐水平略有但显着增加(P <0.05)。然而,在糖尿病肾病(DN)组中观察到明显的肾功能障碍(P <0.05)。此外,相对于 N 和 D 大鼠,DN 大鼠表现出最高的 CK-MB 血清活性 (P<0.05)。吡格列酮能够降低肌酐和肌酸激酶-MB (CK-MB) 升高的血清水平[4]。
参考文献:
Kuwabara K, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose leve;Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.
Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55.
Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。