MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:S130
Catalog_No:HY-112818
CAS:1160852-22-1
产品活性:S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量[1]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:S130 是 ATG4B(一种主要的半胱氨酸蛋白酶)的高亲和力选择性抑制剂,IC50 为 3.24 μM。 S130 抑制自噬通量[1]。 IC50 和靶标:IC50:3.24 μM (ATG4B)[1] 体外 S130 通过抑制 ATG4B 抑制自噬并激活细胞凋亡,导致增强的细胞毒性[1]。
S130(10 μM;6 小时)在早期 LC3 启动步骤或晚期自溶酶体降解阶段抑制自噬[1]。< br/> S130 积累具有更多脂化 LC3[1] 的自体溶酶体。
S130(0-25 μM;48 小时)通过抑制 ATG4B 的活性在高于 6.3 的剂量下诱导细胞死亡微米。并且这种细胞毒性可能不会通过坏死性凋亡导致细胞死亡[1]。
营养剥夺增强了 S130 诱导的细胞毒性[1]。
S130(0 -10μM;24 小时)在 10 μM 时抑制约 79% 的全长 LC3-GST 切割,而在 ATG4B KO 细胞中没有处理底物。 S130 对 ATG4B[1] 显示出明显的抑制作用。
体内: S130(20 mg/kg;ip;每天; 3周)抑制肿瘤生长,显示出高效的体内抗肿瘤作用,对重要器官安全性好[1]。
体外:S130 通过抑制 ATG4B 抑制自噬并激活细胞凋亡,导致细胞毒性增强[1]。
S130(10 μM;6 小时)在早期 LC3 启动步骤或晚期自溶酶体降解阶段抑制自噬[1].
S130 积累具有更多脂化 LC3 的自体溶酶体[1].
S130(0-25 μM;48 小时)诱导细胞死亡通过以高于 6.3 µM 的剂量抑制 ATG4B 的活性。并且这种细胞毒性可能不会通过坏死性凋亡导致细胞死亡[1]。
营养剥夺增强了 S130 诱导的细胞毒性[1]。
S130(0 -10μM;24 小时)在 10 µM 时抑制约 79% 的全长 LC3-GST 切割,而在 ATG4B KO 细胞中未处理任何底物。 S130对ATG4B有明显的抑制作用[1]。
体内:S130(20 mg/kg;ip;每天;3 周)抑制肿瘤生长,并显示出有效的体内抗肿瘤作用,并且对重要器官具有良好的安全性[1]。
参考文献:
Fu Y, et al. Discovery of a small molecule targeting autophagy via ATG4B inhibition and cell death of colorectal cancer cells in vitro and in vivo. Autophagy. 2018 Sep 20:1-17.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。