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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:G15
Catalog_No:HY-103449
CAS:1161002-05-6
产品活性:G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM[1][2]。
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生物活性:G15 是一种高亲和力和选择性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki 为 20 nM[1][2]。 IC50 和目标:Ki:20 nM (GPER/GPR30)[2] 体外: G15(0.1-10 μM;2 天)在 A549 和 H1793 细胞系中抑制 17β-雌二醇 (E2) 刺激的 GPER 介导的增殖[1]。
G15(1 μM;48 小时)抑制 E2 刺激的 GPER 反应A549 和 H1793 细胞系[1]。 体内: G15(1.46 mg/kg;ih;每周两次,持续 14 周)减少 E2 或 G1 组增加的肿瘤结节数量和肿瘤指数尿烷诱导的腺癌小鼠[1]。
体外:G15(0.1-10 μM;2 天)抑制 A549 和 H1793 细胞系中 17β-雌二醇 (E2) 刺激的 GPER 介导的增殖[1]。
G15(1 μM;48 hours)抑制A549和H1793细胞系中E2和G1刺激的GPER反应[1]。
体内:G15(1.46 mg/kg;ih;每周两次,持续 14 周)减少氨基甲酸酯诱导的腺癌小鼠中 E2 或 G1 组增加的肿瘤结节数量和肿瘤指数[1]。
参考文献:
Liu C, et al. G-Protein-Coupled Estrogen Receptor Antagonist G15 Decreases Estrogen-Induced Development of Non-Small Cell Lung Cancer. Oncol Res. 2019 Feb 21;27(3):283-292;Girgert R, et al. Estrogen Signaling in ERα-Negative Breast Cancer: ERβ and GPER. Front Endocrinol (Lausanne). 2019 Jan 9;9:781.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。