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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Abemaciclib methanesulfonate
Catalog_No:HY-16297
CAS:1231930-82-7
产品活性:Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM . IC50 和目标:IC50:2 nM (CDK4)、10 nM (CDK6)[3] 体外: Abemaciclib (LY2835219) 减少细胞活性,IC50 值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM,抑制 Akt 和 ERK 信号但不抑制头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中的 mTOR 激活[1]。 Abemaciclib (LY2835219) 对 A375R1-4、M14R 和 SH4R 具有抑制作用,EC50 值范围为 0.3 至 0.6 μM; Abemaciclib 抑制亲本 A375 和耐药 A375RV1 和 A375RV2 细胞的增殖,其效力相似,IC50 值分别为 395、260 和 463 nM[2]。 Abemaciclib (LY2835219) 以低纳摩尔浓度抑制 CDK4 和 CDK6,抑制 Rb 磷酸化,导致 G1 期停滞和增殖抑制,其活性对 Rb 富集细胞具有特异性[3]。 体内:Abemaciclib (LY2835219) (45 mg/kg, po) 与 RAD001 联合使用在 HNSCC 异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]晚饭>。 Abemaciclib (LY2835219)(45 或 90 mg/kg,口服)在 A375 异种移植模型中表现出显着的肿瘤生长抑制作用[2]。
体外:Abemaciclib (LY2835219) 降低细胞活力,IC50 值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM,抑制头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中的 Akt 和 ERK 信号但不抑制 mTOR 激活 [1]。 Abemaciclib (LY2835219) 对 A375R1-4、M14R 和 SH4R 具有抑制作用,EC50 值范围为 0.3 至 0.6 μM; Abemaciclib 抑制亲本 A375 和耐药 A375RV1 和 A375RV2 细胞的增殖,其效力相似,IC50 值分别为 395、260 和 463 nM[2]。 Abemaciclib (LY2835219) 以低纳摩尔浓度抑制 CDK4 和 CDK6,抑制 Rb 磷酸化,导致 G1 期停滞和增殖抑制,其活性对 Rb 富集细胞具有特异性[3]。
体内:Abemaciclib (LY2835219) (45 mg/kg, po) 与 RAD001 联合使用在 HNSCC 异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib (LY2835219)(45 或 90 mg/kg,口服)在 A375 异种移植模型中表现出显着的肿瘤生长抑制作用[2]。
参考文献:
Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 Mar 22;7(12):14803-13.
Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes PLX4032 resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63.
Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with NSC 613327. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37.
Wu T, et al. Effect of abemaciclib (LY2835219) on enhancement of chemotherapeutic agents in ABCB1 and ABCG2 overexpressing cells in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2017 Jan 15;124:29-42.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。