MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:替诺福韦富马酸替诺福韦二吡呋酯
Catalog_No:HY-13782
CAS:202138-50-9
产品活性:Tenofovir Disoproxil fumarate 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),有潜力用于艾滋病和慢性乙型肝炎的研究。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Tenofovir Disoproxil fumarate 是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和慢性乙型肝炎。 体外替诺福韦显示出对 HK-2 细胞活力的细胞毒性作用,IC50 值在 48 和 72 时分别为 9.21 和 2.77 μM h分别在MTT法中。替诺福韦降低 HK-2 细胞中的 ATP 水平。 Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) 增加 HK-2 细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,Tenofovir 可诱导 HK-2 细胞凋亡,而该细胞凋亡是通过线粒体损伤引起的[1]。 Tenofovir 和 M48U1 配制在 0.25% HEC 中,各自抑制激活的 PBMC 中 R5-tropic HIV-1BaL 和 X4-tropic HIV-1IIIb 的复制,并抑制多种实验室菌株和患者来源的 HIV-1 分离株。 M48U1 和替诺福韦在 0.25% HEC 中的联合制剂对 R5 嗜性 HIV-1BaL 感染具有协同抗逆转录病毒活性,并且对 PBMCs[2] 无毒。 体内:替诺福韦地索普西富马酸盐(20、50、140 或 300mg/kg)给予 BLT 小鼠,在 BLT 人源化阴道 HIV 攻击期间表现出剂量依赖性活性老鼠。 Tenofovir Disoproxil fumarate (50, 140, 300?mg/kg) 显着降低 BLT 小鼠的 HIV 传播[3]。 Tenofovir Disoproxil fumarate(0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天,口服)诱导慢性感染 WHV 的土拨鼠血清病毒血症呈剂量依赖性下降。富马酸替诺福韦地索普西在土拨鼠慢性 HBV 感染模型中安全有效[4]。
体外:Tenofovir 对 HK-2 细胞的细胞活力具有细胞毒性作用,在 MTT 测定中 IC50 值在 48 和 72 小时时分别为 9.21 和 2.77 μM。替诺福韦降低 HK-2 细胞中的 ATP 水平。 Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) 增加 HK-2 细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,Tenofovir 可诱导 HK-2 细胞凋亡,而该细胞凋亡是通过线粒体损伤引起的[1]。 Tenofovir 和 M48U1 配制在 0.25% HEC 中,各自抑制激活的 PBMC 中 R5-tropic HIV-1BaL 和 X4-tropic HIV-1IIIb 的复制,并抑制多种实验室菌株和患者来源的 HIV-1 分离株。 M48U1 和替诺福韦在 0.25% HEC 中的联合制剂对 R5 嗜性 HIV-1BaL 感染具有协同抗逆转录病毒活性,并且对 PBMCs[2] 无毒。
体内:给予 BLT 小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20、50、140 或 300 mg/kg)在 BLT 人源化小鼠的阴道 HIV 攻击期间显示出剂量依赖性活性。 Tenofovir Disoproxil fumarate(50、140、300 mg/kg)显着降低 BLT 小鼠的 HIV 传播[3]。 Tenofovir Disoproxil fumarate(0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天,口服)诱导慢性感染 WHV 的土拨鼠血清病毒血症呈剂量依赖性下降。富马酸替诺福韦地索普西在土拨鼠慢性 HBV 感染模型中安全有效[4]。
参考文献:
Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3);Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018;Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098;Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.
Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。