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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:卡马替尼;苯扎米特
Catalog_No:HY-13404
CAS:1029712-80-8
产品活性:Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM ). Capmatinib 可以抑制 c-MET 以及 c-MET 通路下游效应子如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5 的磷酸化。 Capmatinib 可有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。抗肿瘤活性。 Capmatinib 主要通过 CYP3A4 和醛氧化酶[1][2][3] 代谢。 IC50 和目标:IC50:0.13 nM (c-MET)[1] 体外:Capmatinib ( INCB28060) 抑制 c-MET 磷酸化,IC50 值约为 1 nM,浓度约为 4 nM 时抑制 c-MET 超过 90%,这是可逆的,并且在几种情况下效果显着降低数小时后化合物被去除并在 48 小时内完全消失[1]。
卡马替尼 (INCB28060)(0-10000 nM;72 小时)抑制 SNU-5、S114、 H441 和 U-87MG[1].
Capmatinib (INCB28060) (0.06-62.25 nM; 2h) 有效抑制 c-MET 磷酸化以及 c-MET 通路下游效应子,例如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5[1]。
卡马替尼 (INCB28060)(0.24-63 nM;过夜)可防止 HGF 刺激的 H441 细胞迁移< sup>[1].
卡马替尼 (INCB28060)(0.5-50 nM;20 分钟)快速抑制 EGFR 和 HER-3 的磷酸化[1]。
卡马替尼 (INCB280 60) (0-333纳米; 24 h)诱导SNU-5细胞凋亡[1]。 体内:Capmatinib (INCB28060)(1-30 mg/kg;PO,每天两次,持续 2 周)表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用,并且表现良好在治疗期间对所有剂量的耐受性,在 U-87MG 肿瘤小鼠模型中没有明显的毒性或体重减轻的证据[1]。
卡马替尼 (INCB28060) (0.03-10 mg/ kg; PO, 单次剂量)抑制S114肿瘤小鼠模型中的c-MET磷酸化[1]。
体外:卡马替尼 (INCB28060) 抑制 c-MET 磷酸化,IC50 值约为 1 nM,浓度约为 4 nM 时抑制 c-MET 超过 90%,这是可逆的,效果显着降低在去除化合物后的数小时内,48 小时后完全消失[1]。
卡马替尼 (INCB28060)(0-10000 nM;72 小时)抑制 SNU-5 的增殖, S114、H441 和 U-87MG[1].
Capmatinib (INCB28060)(0.06-62.25 nM;2h)有效抑制 c-MET 磷酸化以及 c-MET 通路下游效应子例如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5[1]。
卡马替尼 (INCB28060)(0.24-63 nM;过夜)可防止 HGF 刺激的 H441 细胞迁移[1]。
卡马替尼 (INCB28060)(0.5-50 nM;20 分钟)可快速抑制 EGFR 和 HER-3 的磷酸化[1]。
Capmatinib (INCB28060) (0-333 nM; 24 h) 诱导 SNU-5 细胞凋亡[1]。
体内:Capmatinib (INCB28060)(1-30 mg/kg;PO,每天两次,持续 2 周)对肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用,并且在治疗期间对所有剂量均表现出良好的耐受性,没有明显的毒性或体重的证据U-87MG 肿瘤小鼠模型的损失[1].
Capmatinib (INCB28060)(0.03-10 mg/kg;PO,单剂量)抑制 S114 肿瘤中的 c-MET 磷酸化小鼠模型[1].
参考文献:
Liu X, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7127-38.
Baltschukat S, et al. Capmatinib (INC280) Is Active Against Models of Non-Small Cell Lung Cancer and Other Cancer Types with Defined Mechanisms of MET Activation. Clin Cancer Res. 2019 May 15;25(10):3164-3175.
Dhillon S. Capmatinib: First Approval. Drugs. 2020 Jul;80(11):1125-1131.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。