Neflamapimod | MedChemExpress (MCE)
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10 mg |
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Neflamapimod
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Neflamapimod
Catalog_No:HY-10328
CAS:209410-46-8
产品活性:Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38α 的 IC50 值为 10 nM,p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Neflamapimod (VX-745) 是一种有效的、血脑屏障渗透剂、高度选择性的 p38α 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为10 nM,p38β 为 220 nM。 Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。 体外 Neflamapimod (VX-745) 表现出 PBMC IL-1β 和 TNFα IC50 值分别为 45 和 51 nM。 Neflamapimod 在全血中也有效,可阻断 IL-1β 和 TNFα 的释放,IC50 值分别为 150 和 180 nM[1]。
一种很有前途的选择性特征,p38α 的选择性是 p38β 的 20 倍 (Ki=220 nM)[1]。
Neflamapimod (VX-745) 溶液在 DMSO/DMEM 中抑制 IL-6 的产生,IC50 为 15±9 nM[2]。
Neflamapimod (VX-745; 5.0 nM) 显示与密切相关的激酶(包括 ERK1、JNK1-3 和 MK2)相比,具有有效的活性和 1000 倍的选择性。 Neflamapimod (10 nM-50 μM) 逐渐抑制茴香霉素诱导的 p38α[3] 活性。
Neflamapimod (VX-745; 0.06 μM-20 μM) 抑制 IL-6 和 VEGF BMSC 中的分泌。 Neflamapimod 可以抑制 BM 微环境中细胞因子(TNF-α、IL-6、VEGF)诱导的旁分泌 MM 细胞生长、存活和耐药性。 Neflamapimod 以剂量依赖性方式诱导 MM.1S、RPMI8226 和 U266 细胞系的适度生长抑制,50% (IC50) 的抑制浓度为 10 μM[4]< /sup>。 体内实验:Neflamapimod(VX-745;2.5、5 和 10 mg/kg)可将小鼠的炎症评分提高 27%、31% 和 44%,分别[1]。 Neflamapimod (VX-745; 1.06 mg/kg) 显着降低炎症评分,从对照组的 2.07±0.29 降至 1.42±0.06[2]。
体外:Neflamapimod (VX-745) 表现出 PBMC IL-1β 和 TNFα IC50 值分别为 45 和 51 nM。 Neflamapimod 在全血中也有效,可阻断 IL-1β 和 TNFα 的释放,IC50 值分别为 150 和 180 nM[1]。
一种很有前途的选择性特征,p38α 的选择性是 p38β 的 20 倍 (Ki=220 nM)[1]。
Neflamapimod (VX-745) 溶液在 DMSO/DMEM 中抑制 IL-6 的产生,IC50 为 15±9 nM[2]。
Neflamapimod (VX-745; 5.0 nM) 显示与密切相关的激酶(包括 ERK1、JNK1-3 和 MK2)相比,具有有效的活性和 1000 倍的选择性。 Neflamapimod (10 nM-50 μM) 逐渐抑制茴香霉素诱导的 p38α[3] 活性。
Neflamapimod (VX-745; 0.06 μM-20 μM) 抑制 IL-6 和 VEGF BMSC 中的分泌。 Neflamapimod 可以抑制 BM 微环境中细胞因子(TNF-α、IL-6、VEGF)诱导的旁分泌 MM 细胞生长、存活和耐药性。 Neflamapimod 以剂量依赖性方式诱导 MM.1S、RPMI8226 和 U266 细胞系的适度生长抑制,50% (IC50) 的抑制浓度为 10 μM[4]< /sup>。
体内:Neflamapimod(VX-745;2.5、5 和 10 mg/kg)可将小鼠的炎症评分分别提高 27%、31% 和 44%[1]。 Neflamapimod (VX-745; 1.06 mg/kg) 显着降低炎症评分,从对照组的 2.07±0.29 降至 1.42±0.06[2]。
参考文献:
Duffy JP, et al. The Discovery of VX-745: A Novel and Selective p38α Kinase Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2011 Jul 28;2(10):758-63.
Pradal J, et al. Intra-articular bioactivity of a p38 MAPK inhibitor and development of an extended-release system. Eur J Pharm Biopharm. 2015 Jun;93:110-7.
Bagley MC, et al. Rapid synthesis of VX-745: p38 MAP kinase inhibition in Werner syndrome cells. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 15;17(18):5107-10. Epub 2007 Jul 13.
Hideshima T, et al. Targeting p38 MAPK inhibits multiple myeloma cell growth in the bone marrow milieu. Blood, 2003, 101(2), 703-705.
Cicenas J, et al. JNK, p38, ERK, and SGK1 Inhibitors in Cancer. Cancers (Basel). 2017 Dec 21;10(1).
Alam JJ. Selective Brain-Targeted Antagonism of p38 MAPKα Reduces Hippocampal IL-1β Levels and Improves Morris Water Maze Performance in Aged Rats. J Alzheimers Dis. 2015;48(1):219-27.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。