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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:TWS119
Catalog_No:HY-10590
CAS:601514-19-6
产品活性:TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:TWS119 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,可激活 wnt/β-catenin 通路。 IC50 和靶标:IC50:30 nM (GSK-3β)[1] 体外: TWS119 在 P19 EC 细胞和原代细胞中诱导神经元分化小鼠胚胎干细胞。 TWS119 以 126 nM 的 KD 与 GSK-3β 结合,并调节复合物的活性,触发导致神经元诱导的下游转录事件[1]。 TWS119 (< 4 μM) 通过激活哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 通路、上调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达和抑制裂解的 caspase-3,显着增强 γδT 细胞的增殖和存活。 TWS119 (0-8 μM) 诱导 CD62L+γδT 或 CCR5+γδT 细胞表型的产生。 TWS119(0.5、1.0 和 2 μM)以剂量依赖性方式增加颗粒酶 B 的表达水平。 TWS119 还在体外增强 γδT 细胞对肿瘤细胞的细胞溶解活性[3]。 体内TWS119 (30 mg/kg, ip) 在 rtPA 治疗的 MCAO 大鼠中改善神经功能并降低神经功能缺损 dcore。 TWS119 有效缓解脑水肿,减少 rtPA 治疗大鼠的脑梗死。 TWS119 还可有效降低 rtPA 处理的 MCAO 大鼠的血脑屏障通透性,并减轻 rtPA 诱导的缺血性脑组织出血。此外,TWS119 激活 Wnt/β-Catenin 信号通路并增加 Claudin-3 和 ZO-1[2] 的表达。
体外:TWS119 在 P19 EC 细胞和原代小鼠 ESC 中诱导神经元分化。 TWS119 以 126 nM 的 KD 与 GSK-3β 结合,并调节复合物的活性,触发导致神经元诱导的下游转录事件[1]。 TWS119 (< 4 μM) 通过激活哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 通路、上调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达和抑制裂解的 caspase-3,显着增强 γδT 细胞的增殖和存活。 TWS119 (0-8 μM) 诱导 CD62L+γδT 或 CCR5+γδT 细胞表型的产生。 TWS119(0.5、1.0 和 2 μM)以剂量依赖性方式增加颗粒酶 B 的表达水平。 TWS119 还在体外增强 γδT 细胞对肿瘤细胞的细胞溶解活性[3]。
体内:TWS119 (30 mg/kg, ip) 改善 rtPA 治疗的 MCAO 大鼠的神经功能并降低神经功能缺损 dcore。 TWS119 有效缓解脑水肿,减少 rtPA 治疗大鼠的脑梗死。 TWS119 还可有效降低 rtPA 处理的 MCAO 大鼠的血脑屏障通透性,并减轻 rtPA 诱导的缺血性脑组织出血。此外,TWS119 激活 Wnt/β-Catenin 信号通路并增加 Claudin-3 和 ZO-1[2] 的表达。
参考文献:
Ding S, et al. Synthetic small molecules that control stem cell fate. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Jun 24;100(13):7632-7. Epub 2003 Jun 6.
Wang W, et al. GSK-3β inhibitor TWS119 attenuates rtPA-induced hemorrhagic transformation and activates the Wnt/β-catenin signaling pathway after acute ischemic stroke in rats. Mol Neurobiol. 2016 Dec;53(10):7028-7036. Epub 2015 Dec 15.
Chen YQ, et al. Wnt pathway activator TWS119 enhances the proliferation and cytolytic activity of human γδT cells against colon cancer. Exp Cell Res. 2017 Nov 16. pii: S0014-4827(17)30587-6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。