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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:阿普司特
Catalog_No:HY-12085
CAS:608141-41-9
产品活性:Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Apremilast (CC-10004) 是一种可口服的 4 型环核苷酸磷酸二酯酶 (PDE-4) 抑制剂,IC50 为 74纳米。 Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM[1]。 IC50 和目标:IC50:74 nM (PDE4) 和 104 nM (TNF-α)[1] 体外: Apremilast(CC- 10004) 通过脂多糖 (LPS) 抑制 TNF-α 释放,IC50 为 104 nM(pIC50=6.98±0.2),这几乎完全复制了之前报道的 TNF- Apremilast 对外周血单核细胞 (PBMC) 的 α 抑制作用 (IC50=110 nM),与 Apremilast 对 PDE4 酶促抑制作用 (IC50= 74纳米)。这些结果显然与阿普司特通过增加细胞内 cAMP 水平抑制 TNF-α 的假设一致。 PKA、Epac1 和 Epac2 敲低阻止了 Apremilast 对 TNF-α 的抑制和对 IL-10 的刺激[1]。 体内阿普斯特 (CC-10004),口服给药 (5 mg/kg),显着抑制气囊中 TNF-α 的产生 39 % (61±6 % 的载体,P <0.001) 并减少(28%)存在的白细胞数量(72±12% 的载体,P<0.05)。一致的是,免疫组织学分析表明,Apremilast 显着减少了中性粒细胞在气囊膜中的积聚。在小鼠气囊模型中,Apremilast 和甲氨蝶呤 (MTX) 均显着抑制白细胞浸润,而 Apremilast 而非 MTX 显着抑制 TNF-α 释放。在阿普司特 (5 mg/kg) 中加入 MTX (1 mg/kg) 与单独使用阿普司特相比,对白细胞浸润或 TNF-α 释放的抑制效果不强[1]。
阿普司特是一种新型口服 PDE4 抑制剂,已显示可调节炎症介质。口服 Apremilast 后,发现平均最大血浆浓度 (Cmax) 为 67.00±14.87 ng/mL。阿普司特的血药浓度迅速下降并从血浆中消除,终末半衰期为0.92±0.46 h[2]
体外:Apremilast (CC-10004) 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM(pIC50=6.98±0.2),几乎完全复制先前报道阿普司特对外周血单核细胞 (PBMC) 的 TNF-α 抑制作用 (IC50=110 nM) 与阿普斯特对 PDE4 酶促抑制作用 (IC50< /sub>=74 纳米)。这些结果显然与阿普司特通过增加细胞内 cAMP 水平抑制 TNF-α 的假设一致。 PKA、Epac1 和 Epac2 敲低阻止了 Apremilast 对 TNF-α 的抑制和对 IL-10 的刺激[1]。
体内:Apremilast (CC-10004),口服给药 (5 mg/kg),显着抑制气袋中 TNF-α 的产生 39 %(载体的 61±6 %,P <0.001)并减少(28 %)数量存在的白细胞数(载体的 72±12%,P<0.05)。一致的是,免疫组织学分析表明,Apremilast 显着减少了中性粒细胞在气囊膜中的积聚。在小鼠气囊模型中,Apremilast 和甲氨蝶呤 (MTX) 均显着抑制白细胞浸润,而 Apremilast 而非 MTX 显着抑制 TNF-α 释放。在阿普司特 (5 mg/kg) 中加入 MTX (1 mg/kg) 与单独使用阿普司特相比,对白细胞浸润或 TNF-α 释放的抑制效果不强[1]。
阿普司特是一种新型口服 PDE4 抑制剂,已显示可调节炎症介质。口服 Apremilast 后,发现平均最大血浆浓度 (Cmax) 为 67.00±14.87 ng/mL。阿普司特的血药浓度迅速下降并从血浆中消除,终末半衰期为0.92±0.46 h[2]
参考文献:
Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.
Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。