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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Ganetespib
Catalog_No:HY-15205
CAS:888216-25-9
产品活性:Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液学和实体瘤细胞系中表现出强大的细胞毒性。 Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 介导的结直肠癌抗血管生成作用[1][2][3][ 4][5][6]。 IC50 和靶标:HSP90[1] 体外 Ganetespib 导致受体酪氨酸激酶耗尽、下游信号传导消失、增殖和诱导抑制在基因组定义的 NSCLC 细胞系中,IC50 值范围为 2-30 nM 的细胞凋亡。 Ganetespib 在同基因 Ba/F3 pro-B 细胞中的效力也提高了大约 20 倍,该细胞因 EGFR 和 ERBB2 突变体的表达而变得不依赖于 IL-3[1]。 Ganetespib 在一系列实体和血液肿瘤细胞系中表现出强大的体外细胞毒性,诱导已知 Hsp90 客户蛋白的降解,表现出优于安沙霉素抑制剂 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin (17-AAG)[2 ]。 Ganetespib 是一种有效的 HSP90 抑制剂,可在体外杀死犬类肿瘤细胞系[3]。 Ganetespib 在 HEL92.1.7 细胞[4] 中的效力或反应持续时间方面均具有优于 P6 和 17-AAG 的 JAK/STAT 抑制活性。 体内: Ganetespib(125 mg/kg,静脉注射)相对于正常组织在肿瘤中蓄积,显示出比 17-AAG 更高的体内疗效,且毒性不增加,并抑制增殖和在 NCI-H1975 异种移植物中诱导细胞凋亡与 EGFR 耗尽[1]。 Ganetespib(100、125、150 mg/kg,静脉注射)在致癌基因成瘾的实体和血液异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效,显着的生长抑制和/或消退证明了这一点[2]。
体外:Ganetespib 在基因组定义的 NSCLC 细胞系中引起受体酪氨酸激酶的耗竭、下游信号传导的消除、增殖的抑制和细胞凋亡的诱导,IC50 值范围为 2-30 nM。 Ganetespib 在同基因 Ba/F3 pro-B 细胞中的效力也提高了大约 20 倍,该细胞因 EGFR 和 ERBB2 突变体的表达而变得不依赖于 IL-3[1]。 Ganetespib 在一系列实体和血液肿瘤细胞系中表现出强大的体外细胞毒性,诱导已知 Hsp90 客户蛋白的降解,表现出优于安沙霉素抑制剂 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin (17-AAG)[2 ]。 Ganetespib 是一种有效的 HSP90 抑制剂,可在体外杀死犬类肿瘤细胞系[3]。 Ganetespib 在 HEL92.1.7 细胞[4] 中的效力或反应持续时间方面均具有优于 P6 和 17-AAG 的 JAK/STAT 抑制活性。
体内:与正常组织相比,Ganetespib(125 mg/kg,静脉注射)在肿瘤中蓄积,显示出比 17-AAG 更高的体内疗效,同时在 NCI-H1975 异种移植物中抑制增殖并诱导细胞凋亡,同时 EGFR 耗尽[1 ]。 Ganetespib(100、125、150 mg/kg,静脉注射)在致癌基因成瘾的实体和血液异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效,显着的生长抑制和/或消退证明了这一点[2]。
参考文献:
Shimamura T, et al. Ganetespib (STA-9090), a Non-Geldanamycin HSP90 Inhibitor, has Potent Antitumor Activity in In Vitro and In Vivo Models of Non-Small Cell Lung Cancer.
Clin Cancer Res. 2012 Jul 17.
Ying W, et al. Ganetespib, a unique triazolone-containing Hsp90 inhibitor, exhibits potent antitumor activity and a superior safety profile for cancer therapy.
Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):475-84.
London CA, et al. Phase I evaluation of STA-1474, a prodrug of the novel HSP90 inhibitor ganetespib, in dogs with spontaneous cancer.
PLoS One. 2011;6(11):e27018.
Proia DA, et al. Multifaceted intervention by the Hsp90 inhibitor ganetespib (STA-9090) in cancer cells with activated JAK/STAT signaling.
PLoS One. 2011 Apr 14;6(4):e18552.
Stewart E, et al. Identification of Therapeutic Targets in Rhabdomyosarcoma through Integrated Genomic, Epigenomic, and Proteomic Analyses. Cancer Cell. 2018 Sep 10;34(3):411-426.e19.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。