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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:拉喹莫德
Catalog_No:HY-13010
CAS:248281-84-7
产品活性:Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的甲酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。 Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 激活以防止铜宗诱导的脱髓鞘。 Laquinimod 具有用于复发缓解型 (RR) 和慢性进展型 (CP) 多发性硬化症(MS;RRMS 或 CPMS)以及神经退行性疾病的研究[1] [2][3][4]。 IC50 和目标:NF-κB[3] 体外 Laquinimod 逆转 EAE 并抑制致病性 T 细胞免疫反应。 Laquinimod 通过对骨髓 APC 的直接作用来逆转 RR-EAE 并抑制炎症性 T 细胞反应。 Laquinimod 改变髓样 APC 亚群并抑制髓磷脂特异性 T 细胞的 Th1 和 Th17 极化。 Laquinimod 诱导的 II 型 (M2) 单核细胞逆转已建立的 EAE[1]。 Laquinimod 调节健康供体 B 细胞的表型。 Laquinimod 调节与 RRMS 患者 B 细胞调节能力相关的标志物的表达。拉喹莫德降低 CD4+ T 细胞[2] 中的 IFNγ 细胞因子表达。 体内: Laquinimod 治疗可抑制供体髓磷脂特异性 T 细胞将 EAE 转移至初始受体小鼠。体内拉喹莫德治疗改变了骨髓抗原呈递细胞 (APC) 的亚群,包括 CD11c+CD11b+CD4+? 树突状细胞 ( DC) 和 CD11bhiGr1hi 单核细胞[1] 升高。
体外:Laquinimod 可逆转 EAE 并抑制致病性 T 细胞免疫反应。 Laquinimod 通过对骨髓 APC 的直接作用来逆转 RR-EAE 并抑制炎症性 T 细胞反应。 Laquinimod 改变髓样 APC 亚群并抑制髓磷脂特异性 T 细胞的 Th1 和 Th17 极化。 Laquinimod 诱导的 II 型 (M2) 单核细胞逆转已建立的 EAE[1]。 Laquinimod 调节健康供体 B 细胞的表型。 Laquinimod 调节与 RRMS 患者 B 细胞调节能力相关的标志物的表达。拉喹莫德降低 CD4+ T 细胞[2] 中的 IFNγ 细胞因子表达。
体内:Laquinimod 治疗可抑制供体髓磷脂特异性 T 细胞将 EAE 转移至幼稚受体小鼠。体内拉喹莫德治疗改变了髓样抗原呈递细胞 (APC) 的亚群,包括 CD11c+CD11b+CD4+ 树突状细胞 (DC ) 和 CD11bhiGr1hi 单核细胞[1] 升高。
参考文献:
Schulze-Topphoff, Ulf., et al. Laquinimod, a quinoline-3-carboxamide, induces type II myeloid cells that modulate central nervous system autoimmunity. PLoS One (2012), 7(3), e33797.
Toubi E, et al. Laquinimod modulates B cells and their regulatory effects on T cells in Multiple Sclerosis. J Neuroimmunol. 2012 Oct 15;251(1-2):45-54.
Brück W, et al. Reduced astrocytic NF-κB activation by laquinimod protects from cuprizone-induced demyelination. Acta Neuropathol. 2012 Sep;124(3):411-24.
Jan Thöne, et al. Laquinimod in the treatment of multiple sclerosis: a review of the data so far. Drug Des Devel Ther. 2016 Mar 14;10:1111-8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。