Teneligliptin | MedChemExpress (MCE)
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10 mg |
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Teneligliptin
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:替格列汀;特力利汀
Catalog_No:HY-14806
CAS:760937-92-6
产品活性:Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用,其 IC50s,约 1 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、竞争性的、长效的 DPP-4 抑制剂。 Teneligliptin 在体外竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4,IC50 约为 1 nM[1] . IC50 和目标:IC50:1 nM (DPP4)[1] 体外: Teneligliptin (MP-513) 抑制所有这些 DPP-4浓度依赖性酶。 Teneligliptin (MP-513) 对 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆的 IC50 分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。使用 Gly-Pro-MCA 作为底物和 rhDPP-4 作为酶源,对 Teneligliptin (MP-513) 进行了酶抑制动力学研究。基于 Michaelis-Menten 方程的绘图显示 Teneligliptin (MP-513) 以底物竞争方式抑制 DPP-4;竞争和非竞争模型的残差平方和分别为 0.162 和 0.192。 Ki、Km 和 Vmax 值分别为 0.406 nM、24 μM 和 6.06 nmol/min。 Teneligliptin (MP-513) 抑制 GLP-1(7-36) 酰胺的降解,IC50 为 2.92 nM[1]。 体内在 Wistar 大鼠中口服 Teneligliptin (MP-513) 可抑制血浆 DPP-4,ED50 为0.41 毫克/千克。血浆 DPP-4 抑制甚至在 Teneligliptin (MP-513) 给药后 24 小时仍持续存在。在 Zucker 脂肪大鼠中进行的口服碳水化合物负荷试验表明,Teneligliptin (MP-513) ≥ 0.1 mg/kg 可增加血浆胰高血糖素样肽-1 和胰岛素水平的最大增加量,并减少葡萄糖波动。在 1 mg/kg 的剂量后 12 小时内观察到这种效果。在 Zucker 脂肪大鼠中进行的口服脂肪负荷试验还表明,1 mg/kg 的 Teneligliptin (MP-513) 可降低甘油三酯和游离脂肪酸的漂移。在 Zucker 肥胖大鼠中,重复给予 Teneligliptin (MP-513) 两周可减少口服碳水化合物负荷试验中的葡萄糖波动,并降低非禁食条件下的甘油三酯和游离脂肪酸的血浆水平。口服 Teneligliptin (MP-513) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血浆 DPP-4。 Teneligliptin (MP-513) 的 ED50 值为 0.41 mg/kg,而 Sitagliptin 和 Vildagliptin 的 ED50 值分别为 27.3 和 12.8 mg/kg[1]晚饭>。 Teneligliptin (MP-513) 可改善 NAFLD 模型小鼠的肝脏组织病理学表现并降低肝内甘油三酯水平,这与 AMPK 激活引起的肝脏脂肪生成相关基因下调有关[2]。
体外:Teneligliptin (MP-513) 以浓度依赖性方式抑制所有这些 DPP-4 酶。 Teneligliptin (MP-513) 对 rhDPP-4、人血浆和大鼠血浆的 IC50 分别为 0.889、1.75 和 1.35 nM。使用 Gly-Pro-MCA 作为底物和 rhDPP-4 作为酶源,对 Teneligliptin (MP-513) 进行了酶抑制动力学研究。基于 Michaelis-Menten 方程的绘图显示 Teneligliptin (MP-513) 以底物竞争方式抑制 DPP-4;竞争和非竞争模型的残差平方和分别为 0.162 和 0.192。 Ki、Km 和 Vmax 值分别为 0.406 nM、24 μM 和 6.06 nmol/min。 Teneligliptin (MP-513) 抑制 GLP-1(7-36) 酰胺的降解,IC50 为 2.92 nM[1]。
体内:在 Wistar 大鼠中口服 Teneligliptin (MP-513) 可抑制血浆 DPP-4,ED50 为 0.41 mg/kg。血浆 DPP-4 抑制甚至在 Teneligliptin (MP-513) 给药后 24 小时仍持续存在。在 Zucker 脂肪大鼠中进行的口服碳水化合物负荷试验表明,Teneligliptin (MP-513) ≥ 0.1 mg/kg 可增加血浆胰高血糖素样肽-1 和胰岛素水平的最大增加量,并减少葡萄糖波动。在 1 mg/kg 的剂量后 12 小时内观察到这种效果。在 Zucker 脂肪大鼠中进行的口服脂肪负荷试验还表明,1 mg/kg 的 Teneligliptin (MP-513) 可降低甘油三酯和游离脂肪酸的漂移。在 Zucker 肥胖大鼠中,重复给予 Teneligliptin (MP-513) 两周可减少口服碳水化合物负荷试验中的葡萄糖波动,并降低非禁食条件下的甘油三酯和游离脂肪酸的血浆水平。口服 Teneligliptin (MP-513) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血浆 DPP-4。 Teneligliptin (MP-513) 的 ED50 值为 0.41 mg/kg,而 Sitagliptin 和 Vildagliptin 的 ED50 值分别为 27.3 和 12.8 mg/kg[1]晚饭>。 Teneligliptin (MP-513) 可改善 NAFLD 模型小鼠的肝脏组织病理学表现并降低肝内甘油三酯水平,这与 AMPK 激活引起的肝脏脂肪生成相关基因下调有关[2]。
参考文献:
Fukuda-Tsuru S, et al. A novel, potent, and long-lasting dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, teneligliptin, improves postprandial hyperglycemia and dyslipidemia after single and repeated administrations. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):194-202.
Ideta T, et al. The Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor Teneligliptin Attenuates Hepatic Lipogenesis via AMPK Activation in Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Model Mice. Int J Mol Sci. 2015 Dec 8;16(12):29207-18.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。