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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:曲格列汀
Catalog_No:HY-15408
CAS:865759-25-7
产品活性:Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的、具有口服活性和高度选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。 Trelagliptin succinate 可改善体内血糖控制,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究[1]。 IC50 和目标:IC50:4 nM (DPP-4)[1] 体外: Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 是广泛探索的 2 型糖尿病 (T2DM) 新靶点之一?通过抑制 DPP-4 作用来保持内源性胰高血糖素样肽 (GLP)-1 活性的策略[1]。 br>Trelagliptin 对从 Caco-2 细胞制备的 DPP-4 表现出有效的抑制活性,IC50? 值为 5.4 nM。 Trelagliptin 还抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 活性,IC50? 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM[2]。 /br>Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性,IC50?值 >100,000 nM,对应于对 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 的选择性 >10,000 倍活动。曲格列汀对 DPP4 的选择性分别比阿格列汀 (HY-A0023) 和西他列汀 (HY-13749) 高 4 倍和 12 倍[2]。 体内研究:Trelagliptin(口服灌胃;7 mg/kg;单剂量)在狗身上表现出持续的 PD 效应,即使在 24 小时后也能抑制 >80% 的 DPP-4 活性[1] .Trelagliptin(口服灌胃;3 mg/kg;单剂量;口服葡萄糖前 60 分钟)通过降低 AUC0?120min 显着提高糖耐量在 ob/ob 小鼠[3]中,与载体组相比为 19.3%。Trelagliptin(口服灌胃;10 mg/kg;每周一次;8 周)导致空腹血显着减少葡萄糖 (FBG) 水平,与对照组相比,整个治疗期间平均降低 16.8%。它还增加了胰岛素水平,在 AUC0?120min 中提高了 1.7 倍 ob/ ob 小鼠[3].
体外:二肽基肽酶 4 (DPP-4) 是 2 型糖尿病 (T2DM) 策略中广泛探索的新靶标之一,可通过抑制 DPP-4 作用来保持内源性胰高血糖素样肽 (GLP)-1 活性[ 1].Trelagliptin对Caco-2细胞制备的DPP-4具有强效抑制活性,IC50值为5.4 nM。 Trelagliptin 还抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 活性,IC50 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM[2]。 br>Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性,IC50 值 >100,000 nM,对应于对 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 活性的选择性 >10,000 倍。曲格列汀对 DPP4 的选择性分别比阿格列汀 (HY-A0023) 和西格列汀 (HY-13749) 高 4 倍和 12 倍[2]。
体内:Trelagliptin(口服灌胃;7 mg/kg;单剂量)在狗身上表现出持续的 PD 效应,即使在 24 小时后也能抑制 >80% 的 DPP-4 活性[1]。Trelagliptin (口服强饲法;3 mg/kg;单次给药;口服葡萄糖前 60 分钟)与载体组相比,在 ob/ob 中通过降低 AUC0−120min 19.3% 显着提高葡萄糖耐量小鼠[3]. Trelagliptin(口服灌胃;10 mg/kg;每周一次;8 周)导致空腹血糖 (FBG) 水平显着降低,并且平均降低与对照组相比,整个治疗周期为 16.8%。它还提高了胰岛素水平,在 ob/ob 小鼠的 AUC0−120min 中提高了 1.7 倍[3].
参考文献:
Bhumika D Patel, et al. Recent approaches to medicinal chemistry and therapeutic potential of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Mar 3;74:574-605.
Charles E Grimshaw, et al. Trelagliptin (SYR-472, Zafatek), Novel Once-Weekly Treatment for Type 2 Diabetes, Inhibits Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) via a Non-Covalent Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 21;11(6):e0157509.
Shiliang Li, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2348-2361.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。