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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:扎那米韦
Catalog_No:HY-13210
CAS:139110-80-8
产品活性:Zanamivir 是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对于流感病毒 A 和 B 的IC50值分别为 0.95 nM 和 2.7 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Zanamivir 是一种流感病毒 神经氨酸酶 抑制剂,对甲型和乙型流感病毒的 IC50 值分别为 0.95 nM 和 2.7 nM。 IC50 和目标:IC50:0.95 nM(甲型流感); 2.7 nM(乙型流感)[1] 体外:扎那米韦与神经氨酸酶活性位点的一组氨基酸相互作用,这些氨基酸是在所有 A 型和 B 型流感病毒株中都保守。扎那米韦阻断神经氨酸酶的作用,神经氨酸酶阻止细胞受体上的唾液酸裂解,从而阻止新形成的病毒粒子的释放和扩散[2]。 In Vivo: Zanamivir 口服生物利用度较差,只有 4-17% 的药剂。扎那米韦的口服递送一直是个问题,因为它的强亲水性限制了它穿过肠上皮细胞的转运。胆酸钠、羟丙基β-环糊精等促渗剂可与扎那米韦联用,增强肠道通透性[3]。
体外:扎那米韦与神经氨酸酶活性位点中的一组氨基酸相互作用,这些氨基酸在所有 A 型和 B 型流感病毒株中都是保守的。扎那米韦阻断神经氨酸酶的作用,神经氨酸酶阻止细胞受体上的唾液酸裂解,从而阻止新形成的病毒粒子的释放和扩散[2]。
体内:扎那米韦口服生物利用度较差,仅占药剂的 4%~17%。扎那米韦的口服递送一直是个问题,因为它的强亲水性限制了它穿过肠上皮细胞的转运。胆酸钠、羟丙基β-环糊精等促渗剂可与扎那米韦联用,增强肠道通透性[3]。
参考文献:
Gubareva LV, et al. Comparison of the activities of zanamivir, oseltamivir, and RWJ-270201 against clinical isolates ofinfluenza virus and neuraminidase inhibitor-resistant variants. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3403-8.
McKimm-Breschkin JL, et al. Management of influenza virus infections with neuraminidase inhibitors: detection, incidence, and implications of drug resistance. Treat Respir Med. 2005;4(2):107-16.
Shanmugam S, et al. Zanamivir oral delivery: enhanced plasma and lung bioavailability in rats. Biomol Ther (Seoul). 2013 Mar;21(2):161-9.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。