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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:拉帕替尼
Catalog_No:HY-50898
CAS:231277-92-2
产品活性:Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Lapatinib (GW572016) 是一种有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂,具有 IC50 值针对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 分别为 10.2 和 9.8 nM[1]。 IC50 和目标:IC50:10.2 nM (EGFR),9.8 nM (ErbB2)[1] 体外: 拉帕替尼(GW2016;0.03- 10 μM;6 小时;BT474 和 HN5 细胞)处理以剂量响应方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自磷酸化。 GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化[1]。
拉帕替尼(GW2016;72 小时;HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu -3 细胞)治疗对人类肿瘤细胞系[1] 的增殖具有选择性抑制作用。
拉帕替尼(GW2016;1-10 μM;72 小时;HN5 细胞)治疗导致诱导 G1 停滞[1]。 体内:拉帕替尼(GW2016;30-100 mg/kg;口服给药;每天两次;持续 21 天;CD-1 雌性裸鼠)治疗抑制肿瘤异种移植物生长在 30 和 100 mg/kg 时以剂量反应方式抑制 HN5 细胞,在较高剂量时完全抑制肿瘤生长[1]。
体外:Lapatinib(GW2016;0.03-10 µM;6 小时;BT474 和 HN5 细胞)处理以剂量响应方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自磷酸化。 GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化[1]。
拉帕替尼(GW2016;72 小时;HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu -3 细胞)治疗可选择性抑制人肿瘤细胞系[1] 的增殖。
拉帕替尼(GW2016;1-10 µM;72 小时;HN5 细胞)治疗导致诱导 G1 停滞[1]。
体内:拉帕替尼(GW2016;30-100 mg/kg;口服给药;每天两次;持续 21 天;CD-1 雌性裸鼠)治疗以 30 和 100 mg/kg 的剂量反应方式抑制 HN5 细胞的肿瘤异种移植生长, 在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。
参考文献:
Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。