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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:ULK1-IN-2
Catalog_No:HY-143466
CAS:2497409-01-3
产品活性:ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用,A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬,可用于研究非小细胞肺癌[1]。
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生物活性:ULK1-IN-2 (compound 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。 ULK1-IN-2 对癌细胞系表现出最高的细胞毒性作用,在 A549 中的 IC50 为 1.94 μM。 ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡并同时阻断自噬,可用于研究 NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。 IC50 和目标:ULK1、AMPKα1、FAK[1] 体外: ULK1-IN-2(化合物 3s)(10 μM,24 h) 对 A549、U937、HL60、MDA-MB-468 和 MCF-7[1] 显示出很强的抗增殖活性。
ULK1-IN-2 (0-8 μM, 24 h) 通过抑制 A549 细胞中的 ULK1 来阻断自噬[1]。
ULK1-IN-2 (0-8 μM, 24 h) 通过以下途径诱导细胞凋亡A549 细胞中线粒体通路以剂量系方式[1]。
ULK1-IN-2 (0-8 μM, 24 h) 抑制ULK1 和 < b>p-ULK1ser317浓度依赖性表达,显着降低Bcl-2表达,增加Bax和Caspase-3活性形式的表达。[1] 。
体外:ULK1-IN-2(化合物 3s)(10 μM,24 小时)对 A549、U937、HL60、MDA-MB-468 和 MCF-7 显示出很强的抗增殖活性[1]。< br/> ULK1-IN-2 (0-8 μM, 24 h) 通过抑制 A549 细胞中的 ULK1 阻断自噬[1]。
ULK1-IN -2 (0-8 μM, 24 h) 以剂量组方式通过线粒体途径诱导 A549 细胞凋亡[1]。
ULK1-IN-2 (0-8 μM, 24 h)浓度依赖性抑制ULK1和p-ULK1ser317表达,显着降低Bcl-2表达,增加Bax和Caspase-3 表达的活性形式。[1]。
参考文献:
Sun D, Yang Z, Zhen Y, et al. Discovery of 5-bromo-4-phenoxy-N-phenylpyrimidin-2-amine derivatives as novel ULK1 inhibitors that block autophagy and induce apoptosis in non-small cell lung cancer. Eur J Med Chem. 2020;208:112782.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。